作为SSAO抑制剂的咪唑并[4,5-C]吡啶和吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物

摘要

式(I)的化合物是用于治疗炎症、炎性疾病、免疫或自身免疫障碍、或者抑制肿瘤生长的SSAO活性抑制剂

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，或其N‑氧化物：其中：Y选自：氢、羟基、‑NH₂、‑NH‑C_1‑4‑烷基、‑NH‑卤代‑C_1‑4‑烷基或‑C_1‑4‑烷氧基；Z选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1‑4‑烷基、卤代‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷氧基、卤代‑C_1‑4‑烷氧基、‑CONH₂、‑SO₂NH₂、‑NH₂、‑NHC_1‑4‑烷基或‑NH卤代‑C_1‑4‑烷基；R¹是苯环或5或6元杂芳环，各环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C_1‑4‑烷基、卤素‑C_1‑4‑烷基、氰基‑C_1‑4‑烷基、3‑7元环烷基环、‑OR⁵、‑NR^4AR^4B、‑NR⁶C(O)OR⁵、‑NR⁶C(O)R⁵、‑NR⁶C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)R⁵、‑C(O)OR⁵和‑NR⁶S(O)₂R⁵；其中R^4A,R^4BR⁵和R⁶各自独立地选自：氢、C_1‑4‑烷基或卤素‑C_1‑4‑烷基，或R^4A和R^4B与它们连接的氮一起形成3‑7元环氨基，任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C_1‑4‑烷基、卤素‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷氧基、卤素‑C_1‑4‑烷氧基、‑CONH₂、‑SO₂NH₂、‑NH₂、‑NHC_1‑4‑烷基、‑NH卤素‑C_1‑4‑烷基；X选自：–N＝或–C(R²)＝；R²选自：氢、卤素、氰基、C_1‑4‑烷基、卤素‑C_1‑4‑烷基、氰基‑C_1‑4‑烷基、‑OR⁵、‑NR^4AR^4B、‑NR⁶C(O)OR⁵、‑NR⁶C(O)R⁵、‑NR⁶C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)R⁵、‑C(O)OR⁵、‑SO₂R⁵、‑SO₂NR^4AR^4B和‑NR⁶S(O)₂R⁵；W是苯环或5或6元杂芳环，各个环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、氰基、氧代C_1‑4‑烷基、卤素‑C_1‑4‑烷基、氰基‑C_1‑4‑烷基、‑OR⁵、‑NR^7AR^7B、‑NR⁶C(O)OR⁵、‑NR⁶C(O)R⁵、‑NR⁶C(O)NR^7AR^7B、‑C(O)NR^7AR^7B、‑C(O)R⁵、‑C(O)OR⁵、‑SO₂R⁵、‑SO₂NR^7AR^7B和‑NR⁶S(O)₂R⁵；R^7A和R^7B独立地是氢、C_1‑4‑烷基或卤素‑C_1‑4‑烷基，V选自：键、‑O‑、‑N(R⁶)‑、‑(C＝O)‑、‑CONR⁶‑、‑NR⁶C(O)‑或‑C_1‑4‑亚烷基‑，其中C_1‑4‑亚烷基任选地被卤素取代，其中C_1‑4‑亚烷基基团中的碳原子的任一个可以被–O‑或‑N(R⁶)‑取代：R³选自：氢、‑C_1‑4‑烷基、‑C_1‑4‑烷基‑C_1‑4‑烷氧基或3‑7元杂环基环或3‑7元环烷基环，或5或6元杂芳环，这些环中的任一个可以任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、氧代、羟基、氰基、C_1‑4‑烷基、卤素‑C_1‑4‑烷基、氰基‑C_1‑4‑烷基、‑OR⁵、‑NR^4AR^4B、‑NR⁶C(O)OR⁵、‑NR⁶C(O)R⁵、‑NR⁶C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)NR^4AR^4B、‑C(O)R⁵、‑C(O)OR⁵、‑SO₂R⁵、‑SO₂NR^4AR^4B和‑NR⁶S(O)₂R⁵；前提是基团–WVR³和/或R¹不是：其中，n是0、1或2；R’和R”独立地选自：H、‑C₁‑C₆烷基、–(C＝O)‑C₁‑C₆烷基和–(C＝O)OC(CH₃)₃；和R”’是H、OH或C₁‑C₆烷基。