发明名称 一种制备盐酸右美托咪定的方法
摘要 本发明涉及到一种制备盐酸右美托咪定的方法。所述方法具体包括如下步骤:1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6混合,在60-80℃加热条件下搅拌2-3个小时,加入乙醚冷却静置析晶,过滤,母液与左旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6的比例混合,搅拌析晶24小时,过滤得到右旋美托咪定;2)所得右美托咪定在HCl/乙醚中形成最终产物盐酸右美托咪定。与现有技术相比,本发明降低成本地制备盐酸右美托咪定;合成路线短,可制备高纯度的盐酸右美托咪定,并且异构体未检出,质量达到药典最新标准,有利于工业化生产;所用原材料成本较低,反应条件温和,可应用于实际生产。
申请公布号 CN105175339A 申请公布日期 2015.12.23
申请号 CN201510650046.2 申请日期 2015.10.09
申请人 辰欣药业股份有限公司 发明人 孙守飞;卢秀莲;杜振新;何作鹏;孙品;李中井
分类号 C07D233/58(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 主分类号 C07D233/58(2006.01)I
代理机构 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 代理人 张洪年
主权项 一种制备盐酸右美托咪定的方法,其特征在于,所述方法具体包括如下步骤:1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4‑0.6混合,在60‑80℃加热条件下搅拌2‑3个小时,加入乙醚冷却静置析晶,过滤,母液中加入左旋拆分剂,搅拌析晶24小时,过滤得到右旋美托咪定;2)所得右美托咪定溶于无水乙醇中,然后加入饱和的氯化氢乙醚溶液,过滤得到最终产物盐酸右美托咪定。
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