发明名称 |
一种制备盐酸右美托咪定的方法 |
摘要 |
本发明涉及到一种制备盐酸右美托咪定的方法。所述方法具体包括如下步骤:1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6混合,在60-80℃加热条件下搅拌2-3个小时,加入乙醚冷却静置析晶,过滤,母液与左旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6的比例混合,搅拌析晶24小时,过滤得到右旋美托咪定;2)所得右美托咪定在HCl/乙醚中形成最终产物盐酸右美托咪定。与现有技术相比,本发明降低成本地制备盐酸右美托咪定;合成路线短,可制备高纯度的盐酸右美托咪定,并且异构体未检出,质量达到药典最新标准,有利于工业化生产;所用原材料成本较低,反应条件温和,可应用于实际生产。 |
申请公布号 |
CN105175339A |
申请公布日期 |
2015.12.23 |
申请号 |
CN201510650046.2 |
申请日期 |
2015.10.09 |
申请人 |
辰欣药业股份有限公司 |
发明人 |
孙守飞;卢秀莲;杜振新;何作鹏;孙品;李中井 |
分类号 |
C07D233/58(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/58(2006.01)I |
代理机构 |
北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 |
代理人 |
张洪年 |
主权项 |
一种制备盐酸右美托咪定的方法,其特征在于,所述方法具体包括如下步骤:1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4‑0.6混合,在60‑80℃加热条件下搅拌2‑3个小时,加入乙醚冷却静置析晶,过滤,母液中加入左旋拆分剂,搅拌析晶24小时,过滤得到右旋美托咪定;2)所得右美托咪定溶于无水乙醇中,然后加入饱和的氯化氢乙醚溶液,过滤得到最终产物盐酸右美托咪定。 |
地址 |
272073 山东省济宁市高新区同济科技工业园 |