結晶ボルテゾミブの方法

摘要

本発明は、結晶形態ＳＢ（Ｉａ）として指定され、３．５〜６．０％ｗ／ｗの範囲内の含水量、５．６、７．５、９．８、１０．２、１１．３、１５．１、１８．０、２０．５、２１．５および２３．６?０．２０ ２θ?のＸＲＰＤピークの組から選択された特性２θ?ピークを含み、ここで９．８および１１．３９?０．２０ ２θ?でのピークは分割されておらず、１００％強度ピークは５．６?０．２０ ２θ?で存在するＸ線粉末回折パターン、４５〜６０℃（ピーク１）および１７５〜１８５℃（ピーク２）にわたる吸熱ピークを含むＤＳＣ等温線ならびに約３３８７ｃｍ−１、３３０４ｃｍ−１、２９５３ｃｍ−１、２９２７ｃｍ−１、２８６８ｃｍ−１、１６２７ｃｍ−１、１４５５ｃｍ−１、１４００ｃｍ−１、１２０１ｃｍ−１、１１５０ｃｍ−１、１０２０ｃｍ−１、７４７ｃｍ−１および７０２ｃｍ−１でのＩＲ吸収特性ピークならびに約３０６６ｃｍ−１、１５８３ｃｍ−１、１５２８ｃｍ−１、１２８１ｃｍ−１、１２１３ｃｍ−１、１０３５ｃｍ−１、１０２２ｃｍ−１および１００４ｃｍ−１での特性ピークを有するラマン吸収スペクトルを有することによって特徴づけられる、その一水和物としての結晶ボルテゾミブ（Ｉａ）の製造方法を提供する。本発明はまた、前記結晶形態ＳＢの、癌の処置のための医薬組成物中の活性医薬成分としての使用を提供する。