新規化合物、それらの合成及びそれらの使用

摘要

本発明は、化合物中の官能基又は複素環系のヘテロ原子に対して、式１で規定される構造の修飾剤の共有結合を生じせしめることにより得られる、向上した化学的及び生物学的特性を有する新規化合物を開示し、式中、Ｙは薬剤−ＣＯ、薬剤−ＯＣＯ、薬剤−ＮＲＣＯであり、Ｘは、より選択される。但し、上記修飾は、上記薬剤中の１よりも多い官能基において行うことができるとの条件である。あるいは、Ｙは薬剤−ＣＲ１Ｒ２であり、ＸはＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ２、ＣＯＯＲである。但し、上記薬剤のＮはＣＲ１Ｒ２に結合するとの条件である。但し、上記修飾が、上記薬剤中の１よりも多い官能基において行うことができるとの条件である。Ｇは、ヨウ素アニオン、塩素アニオン、臭素アニオン、メシル酸アニオン、トシル酸アニオン若しくは四フッ化ホウ酸アニオン又は他の薬学的に許容されるアニオンより選択することができる。Ｇは、電荷を均衡させるための１種又は複数種のいずれかの対イオンであることができる。Ｒ、Ｒ１及びＲ２は、独立に、Ｈ、任意選択でＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ２より選択される１〜３のヘテロ原子を含むＣ１〜Ｃ８の直鎖状又は分岐鎖状のアルキル；任意選択でＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ２より選択される１〜３のヘテロ原子、及び又は低級アルキル、直鎖又は分岐のアルキル、アルコキシを含む３〜７員環のシクロアルキル；アルカリール、アリール、ヘテロアリール、又はアルカヘテロアリールであるか；あるいは、独立に、任意選択でＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２より選択される追加の１〜２のヘテロ原子を含み、且つ、任意選択でアルコシキ、Ｆ又はＣｌにより置換される３〜７員環の一部である。本発明は、また、これらの化合物を得る方法も開示する。【選択図】なし【化１】【化２】