索非布韦的制备方法

摘要

本发明涉及索非布韦的制备方法,具体而言,本发明提供了一种更具立体选择性的制备方法，在不分离中间体的前提下，制备得到的所需异构体更为富集，从而大大降低生产成本，适合于工业化生产。

主权项

式Ⅰ化合物的制备方法，包括：在碱和金属离子存在下，式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物反应，其中，环A为芳基或杂芳基，R₁独立地选自卤素、羟基、硝基、C_1‑4烷基、‑OC_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基、‑C(O)O C_1‑4烷基、‑C_1‑4烷基C(O)O C_1‑4烷基、‑C_1‑4烷基C(O)C_1‑4烷基、‑OC(O)C_1‑4烷基，R₂选自未取代的或被苯基、杂芳基、‑SC_1‑4烷基、‑C(O)O C_1‑4烷基取代的C_1‑4烷基，R₃选自C_1‑6烷基，R₄选自‑F、‑OH或‑H，R₅和R₆各自独立地选自‑F、‑CH₃或‑H，R₇选自嘌呤或嘧啶碱基，n为0‑4的整数，X选自‑Cl、‑N₃、‑SCN、‑CN。