吡咯酰胺抑制剂

摘要

本发明提供式(I)化合物(I)其中R¹、R²、R³和R¹⁰具有任何在本说明书中定义的值，及其药学可接受的盐，其可用作疾病和病症包括炎性疾病、癌症和AIDS的治疗中的药剂。本发明还提供了包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物。

主权项

式(I)化合物或其可药用盐(I)其中R¹是C₁‑C₃烷基；R²是氢或C₁‑C₃烷基；R³是‑C(O)‑C₁‑C₃烷基、COOH或‑C(O)NR⁸R⁹；R⁸和R⁹是选自下述之一：(i) R⁸和R⁹都是H；(ii) R⁸是H和R⁹是C₁‑C₃亚烷基‑C(O)O‑C₁‑C₃烷基或OH；和(iii) R⁸是C₁‑C₃亚烷基‑芳基和R⁹是C₁‑C₃亚烷基‑C(O)‑C₁‑C₃烷基；R¹⁰是芳基或杂芳基，其中 R¹⁰可被1至3个指定为R⁴⁰、R⁴¹和R⁴²的取代基取代并且独立地选自：NO₂、NR²⁰R²²、卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、‑O‑C₁‑C₆烷基、‑O‑C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₃亚烷基‑OH、C₁‑C₃亚烷基‑C(O)OH、C₁‑C₃亚烷基‑C(O)O‑C₁‑C₄烷基、C₂‑C₃亚烯基‑O‑C₁‑C₃烷基、‑NHC(O)‑C₁‑C₃烷基、‑NH‑SO₂‑C₁‑C₃烷基、‑NH‑SO₂‑C₁‑C₃卤代烷基、‑SO₂‑NH₂、‑C(O)‑NR²⁰R²²和‑L‑R¹²，其中 L不存在或者是‑C₁‑C₃亚烷基‑、‑C₂‑C₃亚烯基‑、‑NH‑、‑NH‑C₁‑C₃亚烷基‑、‑NR²⁶‑、‑NHS(O)₂‑、NHS(O)₂‑C₁‑C₃亚烷基‑、‑NH‑C(O)‑C₁‑C₃亚烷基‑、‑C(O)‑、‑C(O)‑NH‑C₁‑C₃亚烷基‑和‑O‑；R¹²选自：C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₁₀环烷基、3至 8元杂环烷基、5至12元杂芳基和芳基，其可被一、二或三个指定为R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷的取代基取代，R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷独立地选自：OH、CN、卤素、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃卤代烷基、‑O‑C₁‑C₃烷基、‑O‑C₁‑C₃卤代烷基、‑C₁‑C₃亚烷基‑OH、‑C₁‑C₃亚烷基‑C(O)O‑C₁‑C₃烷基、‑C(O)‑C₁‑C₄烷基、‑C(O)OC₁‑C₄烷基、‑C(O)NH‑C₁‑C₃亚烷基‑NR³⁰R³²、‑C(O)NR³⁰R³²、‑O‑C₁‑C₄烷基‑NR³⁰N³²、‑NR³⁰R³²、‑NHC(O)O‑C₁‑C₄烷基、‑NH‑S(O)₂‑C₁‑C₃烷基、‑NH‑S(O)₂‑C₁‑C₃卤代烷基、‑S(O)₂‑C₁‑C₃烷基、芳基、‑O‑芳基、‑C₁‑C₃亚烷基‑芳基、C₃‑C₆环烷基、杂环烷基、‑C₁‑C₃亚烷基‑杂环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、5至12元杂芳基和‑C(O)NH‑C₁‑C₃亚烷基‑杂芳基，其中R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷基团上的所述杂环烷基、杂芳基或芳基可被1至3个独立地选自下述的取代基取代：C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑卤代烷基、‑O‑C₁‑C₃‑烷基、‑O‑C₁‑C₃‑卤代烷基、卤素、‑NH‑S(O)₂‑C₁‑C₃烷基、‑NH‑S(O)₂‑C₁‑C₃卤代烷基和‑S(O)₂‑C₁‑C₃烷基；R²⁶是C₁‑C₃亚烷基‑C₃‑C₆环烷基；R²⁰和R²²独立地选自 H和C₁‑C₆烷基；和R³⁰和R³²独立地选自 H和C₁‑C₄烷基。