发明名称 6-H-菲啶类化合物的一锅法制备方法
摘要 本发明公开了一种6-<i>H</i>-菲啶类化合物的制备方法,包括:在溶剂中加入反应物<i>N</i>-保护的芳胺和邻溴溴苄类化合物,再加入金属钯催化剂,配体和碱,在加热及惰性气体保护条件下进行化学反应,反应完成经后处理得到本发明化合物纯品。本发明的制备方法采用简单易得的<i>N</i>-保护的芳胺和商业易得的邻溴溴苄类化合物为原料,通过“一锅煮”三步串联反应获得6-<i>H</i>-菲啶类化合物,具有操作简便、后处理简单、产率较高等特点。
申请公布号 CN105153032A 申请公布日期 2015.12.16
申请号 CN201510668949.3 申请日期 2015.10.13
申请人 遵义医学院 发明人 韩文勇;陈永正;周晓建;崔宝东;向广艳
分类号 C07D221/12(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I 主分类号 C07D221/12(2006.01)I
代理机构 遵义市遵科专利事务所 52102 代理人 陈源鸿
主权项 一种6‑<i>H</i>‑菲啶类化合物的“一锅法”制备方法,其特征是:反应过程如下:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="620" he="93" />;其中,<img file="dest_path_image002.GIF" wi="83" he="37" />为<i>N</i>‑保护的芳胺化合物,PG(Protected Group)为保护基,包括‑Ms(甲磺酰基)、‑Ts(对甲基苯磺酰基)、‑Ns(对硝基苯磺酰基)和‑Ac(乙酰基);取代基R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>为烷基、烷氧基、酰基、硝基、氰基、卤素中的任意一种。
地址 563000 贵州省遵义市大连路201号