| 发明名称 | 6-溴异吲哚啉-1-酮的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种6-溴异吲哚啉-1-酮的合成方法，包括以下步骤：（a）化合物（I）与溴化试剂在有机溶剂中发生取代反应，得到化合物（IIa）和化合物（IIb）的混合物；（b）化合物（IIa）和（IIb）的混合物在碱性条件下发生水解反应，分离出所得产物中的化合物（IIIa）；（c）化合物（IIIa）在酸性溶液中发生关环反应，得到化合物（IIa）；（d）化合物（IIa）和二氯亚砜在有机溶剂中，在催化剂的作用下发生反应，得到化合物（IV）；及（e）化合物（IV）在乙醇中回流反应后，再加入氨水发生反应，得到化合物（V）6-溴异吲哚啉-1-酮。本发明的方法路线简单，条件易控，收率高，易于工业化生产，该方法的反应路线如下：<img file="435081dest_path_image001.GIF" wi="480" he="325" />。 | ||
| 申请公布号 | CN105153013A | 申请公布日期 | 2015.12.16 |
| 申请号 | CN201510586049.4 | 申请日期 | 2015.09.16 |
| 申请人 | 苏州昊帆生物科技有限公司 | 发明人 | 吕敏杰;张海燕;王桂春;孙方超 |
| 分类号 | C07D209/46(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/46(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京钟山专利代理有限公司 32252 | 代理人 | 靳静;孙万玲 |
| 主权项 | 一种6‑溴异吲哚啉‑1‑酮的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（a）化合物（I）与溴化试剂在有机溶剂中发生取代反应，得到化合物（IIa）和化合物（IIb）的混合物；（b）化合物（IIa）和（IIb）的混合物在碱性条件下发生水解反应，分离出所得产物中的化合物（IIIa）；（c）化合物（IIIa）在酸性溶液中发生关环反应，得到化合物（IIa）；（d）化合物（IIa）和二氯亚砜在有机溶剂中，在催化剂的作用下发生反应，得到化合物（IV）；及（e）化合物（IV）在乙醇中回流反应后，再加入氨水发生反应，得到化合物（V）6‑溴异吲哚啉‑1‑酮；<b><img file="109585dest_path_image001.GIF" wi="480" he="325" /></b>。 | ||
| 地址 | 215011 江苏省苏州市高新区鸿禧路32号12栋 | ||