发明名称 DERIVADOS DE ARIL 1,4-PIRAZINA SUSTITUIDOS.
摘要 Un compuesto de Fórmula IV **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la Fórmula IV, Ar se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; m es 0, 1 ó 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O) ORa, -C(S)ORa o -OC(O)ORa; cada Rs se selecciona uno independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O) NRaRa -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O)ORa,-C(S)ORa o -OC(O)ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 de Rt, -ORt, -S(O)mRt, NRtRt, oxo (=O), tiona (=S), fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo donde el fenilo, heteroarilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 tomados independientemente de Rt; y cada Rt se selecciona independientemente entre H, halógeno, -NO2, -NH2, -OH, -SH, -CN, -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo, -C(O)Nalquilalquilo, -Oalquilo, NHalquilo, Nalquilalquilo, -S(O)malquilo, SO2NH2, SO2NHalquilo y SO2Nalquilalquilo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, fenilo, bencilo, heteroarilo o heterocicloalquilo donde el fenilo, bencilheteroarilo y heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo o halógeno, donde "arilo sustituido" significa un grupo arilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S (O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O)ORa, -C(S)ORa y -OC(O)ORa; "heteroarilo" significa un radical unido por medio de un anillo de carbono o átomo de nitrógeno de un anillo monocíclico aromático que contiene cinco o seis átomos en el anillo que constan de carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos, cada uno seleccionado entre el grupo constituido por O, S o N no peróxidos con el enlace apropiado para satisfacer los requisitos de valencia, así como un radical (unión a carbono o nitrógeno) de un biciclo heteroaromático condensado de aproximadamente ocho a diez átomos en el anillo, "heteroarilo sustituido" significa un grupo heteroarilo que tiene 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)m Ra, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O)ORa, -C(S)ORa y -OC(O)ORa; "alquilo" significa restos de cadena lineal y ramificada que tienen 1-10 átomos de carbono y que contienen opcionalmente uno o más dobles o triples enlaces; "cicloalquilo" significa un resto alquilo monocíclico o bicíclico que tiene 3-10 átomos de carbono y que contiene opcionalmente de 1 a 2 dobles enlaces con la condición de que el resto no sea aromático; "haloalquilo" significa un resto alquilo que tiene entre 1-10 átomos de carbono y que tiene de 1 a (2v+1) sustituyentes halógeno seleccionados independientemente, donde v es el número de átomos de carbono en el resto; "heterocicloalquilo", a menos que se indique otra cosa, significa un anillo monocíclico o anillo bicíclico de 4 a 8 miembros, en el que al menos un átomo de carbono se sustituye con un heteromiembro seleccionado entre oxígeno, nitrógeno, -NH-O o -S(O)m- donde m es cero, 1 ó 2, que contiene opcionalmente de uno a tres dobles enlaces, con la condición de que la molécula no sea aromática y con la condición de que la unión pueda producirse en el átomo de carbono o nitrógeno; "heterocicloalquilo sustituido" es un grupo heterocicloalquilo que tiene 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O)ORa, -C(S)ORa y -OC(O) ORa; y halógeno es un grupo seleccionado entre -F, -Cl, -Br y -I.
申请公布号 ES2333586(T3) 申请公布日期 2010.02.24
申请号 ES20020780507T 申请日期 2002.11.15
申请人 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC 发明人 VERHOEST, PATRICK, R.;HOFFMAN, ROBERT, L.;CORBETT, JEFFREY, W.;ENNIS, MICHAEL, D.;FRANK, KRISTINE, E.;FU, JIAN-MIN
分类号 C07D241/20;A61K31/4965;A61P25/00;C07D241/18;C07D241/26;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/04;G01N33/74 主分类号 C07D241/20
代理机构 代理人
主权项
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