| 发明名称 | 四氢喹啉衍生物及其用于治疗癌症的应用 | ||
| 摘要 | 其中E、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、X、Y、W、Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>、Z、s和m具有权利要求1所示含义的式(I)的化合物特别是可用于治疗肿瘤。 | ||
| 申请公布号 | CN101636401A | 申请公布日期 | 2010.01.27 |
| 申请号 | CN200880008933.8 | 申请日期 | 2008.02.22 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | K·席曼;D·芬森格;C·阿门特;F·岑克 |
| 分类号 | C07D495/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物<img file="A2008800089330002C1.GIF" wi="812" he="512" />其中E表示<img file="A2008800089330002C2.GIF" wi="1706" he="751" />X 表示O、NR或S，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>彼此独立地表示H、A、Hal、SA、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CN、SCN、(CF<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CF<sub>3</sub>、SF<sub>5</sub>、OA、O(CF<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CF<sub>3</sub>、S(CF<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CF<sub>3</sub>、NR<sub>2</sub>、NRCOR、NRSO<sub>2</sub>R、NR(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sub>2</sub>、CONR(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NR(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sub>2</sub>、CONR<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>、COOR，R<sup>3</sup>表示H、A，A 表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或具有3至7个C原子的环烷基，R<sup>4</sup>表示芳基或杂芳基，其各自未被取代或被下列基团单或多取代：可被Hal、NO<sub>2</sub>、CN、A、OR、OCOR、NR<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCH(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代的芳基或杂芳基，或Hal、NO<sub>2</sub>、CN、OR、A、-(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR、-OCOR、-(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R、-(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CN或-(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>2</sub>，Y 表示H、A、Hal、OR，R 表示H、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NA(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>3</sup>，W 表示CH<sub>2</sub>、C＝O、C＝S或单键，Q<sup>1</sup>表示NR、O、S或单键，Z 表示-SO<sub>2</sub>-、-SO-、CO、CS、<img file="A2008800089330003C1.GIF" wi="996" he="276" />或单键，Q<sup>2</sup>表示NR、S、O或单键，R<sup>5</sup>表示H、(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sub>2</sub>、(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR、(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SR、<img file="A2008800089330003C2.GIF" wi="491" he="204" />(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Q<sup>1</sup>COQ<sup>1</sup>R、(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOR，并且，如果Q<sup>2</sup>表示单键，则R<sup>5</sup>还表示Hal，Hal表示F、Br或Cln 表示1、2、3或4，m 表示0、1或2，p 表示0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且s 表示0、1或2。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||