一种桂哌齐特的制备方法

摘要

本发明涉及一种桂哌齐特的制备方法，其步骤为：步骤1.将氯乙酰氯溶于溶剂中，加入吡咯烷以及相应的碱在低温下反应，得到氯乙酰基吡咯烷溶液；步骤2.上述溶液不经分离，加入哌嗪及相应的碱，加热条件下反应，得到1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪溶液；步骤3.该溶液不经分离，加入3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应制得桂哌齐特。

主权项

1、一种桂哌齐特的制备方法，其特征在于，步骤如下：步骤1、将氯乙酰氯溶于溶剂中，加入吡咯烷以及相应的碱在低温下反应，得到氯乙酰基吡咯烷溶液；步骤2、上述溶液不经分离，加入哌嗪及相应的碱，加热条件下反应，得到1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪溶液；步骤3、该溶液不经分离，加入3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应制得桂哌齐特；其中，步骤1中所述的溶剂选自醚类、酯类、卤代烃类以及DMF、DMSO等，或者为它们的任意溶剂的任意组合；步骤1和2中所述的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三甲胺、三乙胺、吡啶、N，N-二甲基胺基吡啶、N，N-二异丙基乙胺、DBU以及它们的组合；其中步骤1氯乙酰氯与吡咯烷的反应温度在-25℃到25℃之间；步骤2加入哌嗪后的反应温度为25℃-150℃；步骤3加入3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯后的反应温度为-25℃到50℃之间；其中碱的用量为0.5-5倍量摩尔比。