| 发明名称 | 可用于治疗增殖性病症的2,4-二(苯基氨基)嘧啶类 | ||
| 摘要 | 本发明提供了通过用式(I)化合物抑制ALK活性来预防或治疗增殖性病症如肿瘤疾病的方法，(见右式)其中X、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>如权利要求1中所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN100584832C | 申请公布日期 | 2010.01.27 |
| 申请号 | CN200480026942.1 | 申请日期 | 2004.09.17 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | P·因巴赫;J·勒泽尔 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.游离形式或盐形式的式I化合物在制备治疗或预防可用ALK抑制剂治疗的病症的药物中的用途，<img file="C2004800269420002C1.GIF" wi="1295" he="378" />其中X为＝CR<sup>0</sup>-或＝N-；R<sup>0</sup>、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，其可任选地在环上被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基取代；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的氮原子和碳原子一起形成5至10元杂环，该杂环可另外包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子；或者R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地为卤素；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；芳基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；杂芳基；杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；5至10元杂环；硝基；羧基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基；-N(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)C(O)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；-N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；-CON(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；或-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地为氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)-羰基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，其可任选地在环上被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羧基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基取代；或5至10元杂环；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳原子一起形成芳基或包含1或2个选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基；或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地为氢；卤素；氰基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地为氢；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；-Y-R<sup>12</sup>，其中Y是直连键或O，且R<sup>12</sup>是被取代的或未被取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5、6或7元杂环；羧基；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基)-羰基；-N(C<sub>1-8</sub>烷基)-CO-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>；-CONR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>；-N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)；-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>分别与它们所连接的碳原子一起形成包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基；或5或6元碳环。 | ||
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