| 发明名称 | 取代的吡喃酮酸衍生物用于治疗代谢综合征的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及取代的吡喃酮酸衍生物和它们生理上可接受的盐用于制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途。本发明还涉及其中各基团如说明书中所定义的式(I)化合物和它们生理上可接受的盐用于制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101600427A | 申请公布日期 | 2009.12.09 |
| 申请号 | CN200880002393.2 | 申请日期 | 2008.01.04 |
| 申请人 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 发明人 | H·布鲁莫霍普;S·施滕格林;H·霍耶尔;S·基尔普;A·赫林;T·克拉邦德;D·卡德莱特;M·乌尔曼 |
| 分类号 | A61K31/351(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/351(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其生理上可接受的盐在制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途：<img file="A2008800023930002C1.GIF" wi="539" he="545" />其中R1为H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-炔基、芳基、杂环基，其中在所述(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基和(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-链烯基中，一个或多个各个-CH<sub>2</sub>-或-CH-基团可被-O-替代且其中所述烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基和杂环基可被下述单取代或多取代：F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、N<sub>3</sub>、CN、＝O、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-芳基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-杂环基；PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、P(O)(O烷基)<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-P(O)(O烷基)<sub>2</sub>、O-P(O)(OH)<sub>2</sub>、O-P(O)(O 烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>H、SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基)<sub>2</sub>，其中n＝0-6且所述芳基或杂环基可被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、SF<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；C(NH)(NH<sub>2</sub>)、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-杂环基、NH-COO-芳基、NH-COO-杂环基、NH-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N(杂环基)<sub>2</sub>、N(芳基)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(杂环基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(杂环基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(杂环基)-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N(杂环基)-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N(芳基)-CO-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-芳基、N(杂环基)-CO-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、N(杂环基)-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、芳基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，其中n＝0-6且其中所述芳基或杂环基可被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>单取代至三取代；为H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-炔基、芳基、杂环基，其中在所述(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基和(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)-链烯基中，一个或多个各个-CH<sub>2</sub>-或-CH-基团可被-O-替代且其中所述烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基和杂环基可被下述单取代或多取代：F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、N<sub>3</sub>、CN、＝O、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-芳基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-杂环基；PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、P(O)(O烷基)<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-P(O)(O烷基)<sub>2</sub>、O-P(O)(OH)<sub>2</sub>、O-P(O)(O 烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>H、SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、SO<sub>2</sub>-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基)<sub>2</sub>，其中n＝0-6且所述芳基或杂环基可被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、SF<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；C(NH)(NH<sub>2</sub>)、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-杂环基、NH-COO-芳基、NH-COO-杂环基、NH-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-COO-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-NH-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-芳基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-杂环基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-CO-N(杂环基)<sub>2</sub>、N(芳基)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(杂环基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(杂环基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(杂环基)-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(杂环基)-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N(杂环基)-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、N(芳基)-CO-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-芳基、N(杂环基)-CO-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、N(杂环基)-CO-N(芳基)<sub>2</sub>、芳基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，其中n＝0-6且所述芳基或杂环基可被F、Cl、Br、I、OH、CF<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>单取代至三取代；或者R1和R2一起形成3元至8元芳基、环烷基或杂环，其中所述芳基、环烷基或杂环可被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代且所述芳基、环烷基或杂环可与其他芳基、环烷基或杂环稠合。 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| 地址 | 法国巴黎 | ||