发明名称 |
2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯及其制备方法和应用。本发明2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯的结构式为通式I所示,式中AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、氮氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、N<sup>ω</sup>-苄氧羰基赖氨酸或对-甲基苄基半胱氨酸。本发明采用S<sub>180</sub>小鼠模型评价了通式I化合物的抗肿瘤活性,实验结果表明,通式I化合物具有优秀的抗肿瘤作用,可作为抗肿瘤剂应用。 |
申请公布号 |
CN101597288A |
申请公布日期 |
2009.12.09 |
申请号 |
CN200810114401.4 |
申请日期 |
2008.06.02 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
彭师奇;赵明;梅升辉 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
孙皓晨;费碧华 |
主权项 |
1、具有抗肿瘤活性的通式I化合物:式中,AA选自苯丙氨酸残基、丙氨酸残基、甘氨酸残基、精氨酸残基、天冬氨酸残基、异亮氨酸残基、蛋氨酸残基、丝氨酸残基、酪氨酸残基、苏氨酸残基、亮氨酸残基、色氨酸残基、缬氨酸残基、苄基组氨酸残基、脯氨酸残基、谷氨酰胺残基、Nω-苄氧羰基赖氨酸或对-甲基苄基半胱氨酸。 |
地址 |
100083北京市海淀区学院路38号 |