发明名称 作为HIF调节剂的吡咯并吡啶和噻唑并吡啶化合物
摘要 本发明涉及能够调节低氧诱导因子(HIF)的稳定性和/或活性的新颖的式(I)化合物。
申请公布号 CN101460497A 申请公布日期 2009.06.17
申请号 CN200780011561.X 申请日期 2007.04.04
申请人 菲布罗根有限公司 发明人 邓少江;吴敏;埃里克·D·图尔托;何文彬;迈克尔·P·阿伦;程恒;李·A·弗利平
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 孟 锐
主权项 1.一种式I化合物:<img file="A200780011561C00021.GIF" wi="871" he="461" />其中:q为0或1;A 和B独立地选自由=C(R<sup>7</sup>)-、-N(R<sup>8</sup>)-、=N-和-S-组成的群组,但是存在下述中的至少一种情况:A 为=C(R<sup>7</sup>)-并且B为-N(R<sup>8</sup>)-;A 为-S-并且B为=N-;A 为=N-并且B为-S-;或A 为-N(R<sup>8</sup>)-并且B为=C(R<sup>7</sup>)-;-A<img file="A200780011561C0002144815QIETU.GIF" wi="65" he="34" />C(R<sup>6</sup>)-或-B<img file="A200780011561C0002144819QIETU.GIF" wi="61" he="37" />C(R<sup>6</sup>)-中的一个为双键并且另一个为单键;R<sup>1</sup> 选自由羟基、烷氧基、经取代的烷氧基、酰氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、巯基、硫醚、经取代的烷硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基和氨基酰基组成的群组;R<sup>2</sup> 选自由氢、氘和甲基组成的群组;R<sup>3</sup> 选自由氢、氘、烷基和经取代的烷基组成的群组;R<sup>4</sup> 选自由氢、烷基和经取代的烷基组成的群组;R<sup>5</sup> 选自由氢、卤基、氰基、羟基、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、酰基、氨基酰基、硝基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基、硫基、磺酰基、硫醚、芳基硫基和经取代的芳基硫基组成的群组;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地选自由氢、卤基、氰基、羟基、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、酰基、氨基酰基、硝基、氨基、经取代的氨基、酰基氨基、硫基、磺酰基、硫醚、芳基硫基和经取代的芳基硫基组成的群组;或其中当A或B为=C(R<sup>7</sup>)-时,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>连同其所键结的碳原子连接形成环烯基、经取代的环烯基、芳基、经取代的芳基、杂芳基或经取代的杂芳基;并且R<sup>8</sup>选自由氢、羟基、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、芳基、经取代的芳基、杂芳基和经取代的杂芳基组成的群组;或其医药学上可接受的盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯或前药。
地址 美国加利福尼亚州