发明名称 |
A型恩他卡朋的制备方法 |
摘要 |
一种制备纯度大于99.5%、Z-异构体含量低于0.1%的(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺(恩他卡朋,Entacapone)的方法,在纯化过程中不用腐蚀性酸,其包括步骤:在有选自环状仲胺和非环状仲胺的碱及溶剂混合物存在的条件下,进行3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛与N,N-二乙基氰乙酰胺的缩合反应,得到半成品;在卤化溶剂中搅拌该半成品,再经过滤,最终在溶剂中结晶,得到恩他卡朋的A型结晶。 |
申请公布号 |
CN101460451A |
申请公布日期 |
2009.06.17 |
申请号 |
CN200680053617.3 |
申请日期 |
2006.05.17 |
申请人 |
阿克塔维什集团PTC公司 |
发明人 |
格泰姆布·塞瑟莱姆·奇图尔;拉觉莱姆·巴帕特·尤德尔;加雅玛尼·穆努沙米;纳格·维恩卡他·撒特雅·普拉撒纳·恩杰内雅·莱德哈·克里士纳·穆思·穆皮德 |
分类号 |
C07C253/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07C253/30(2006.01)I |
代理机构 |
上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 |
代理人 |
尹洪波 |
主权项 |
1. 一种制备纯度至少99.5%、Z-异构体含量低于0.1%的(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺(恩他卡朋)A型结晶的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:a. 在有碱和溶剂混合物存在的条件下,进行3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛与N,N-二乙基氰乙酰胺的缩合反应,得到半成品;b. 在卤化溶剂中搅拌所得到的半成品,然后过滤除去杂质,以得到A型恩他卡朋;c. 在溶剂中结晶所述A型恩他卡朋。 |
地址 |
冰岛夏拿佐杜亚 |