2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物、合成方法及用途

摘要

本发明涉及一种2-(2-硝基乙基)-4，7-二氢吲哚化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂，由硝基烯烃和4，7-二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2-(2-硝基乙基)-4，7-二氢吲哚化合物；产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2-(2-硝基乙基)吲哚化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和硝基烯烃类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为85％-98％)，对映选择性高(一般为87％-97％)。

主权项

1. 一种2-(2-硝基乙基)-4，7-二氢吲哚化合物，具有如下结构式：其中：R1任意选自H、Ac、Boc、Bz、Fmoc、Troc或C1_C16的烷基；R2为H()；R3、R4、R5、R6或R7任意选自H、F、C1、Br、I、C1_C16的烃氧基、C1_C16的烷基、C2_C16的烯基、C2_C16的炔基、C3_C16的环烷基、苄基或氨基；R8、R9、R10任意选自H、C1_C16的烷基、C5～C10的含N，O，S的杂芳环、或者R11、R12、R13、R14或/和R15取代的芳基如：其中R11、R12、R13、R14或R15任意选自H、F、C1、Br、I、C1_C16的烃氧基、C1_C16的烷基、C2_C16的烯基、C2_C16的炔基、C3_C16的环烷基、苄基、氨基或共轭芳基；所述的共轭芳基为萘基、蒽基或菲基；其中Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Fmoc代表芴甲氧羰基、Troc代表2，2，2-三氯乙氧羰基。