大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备及应用

摘要

本发明是一种大黄素转化产物大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备及应用。制备方法是通过大黄素转化产物的培养、大黄素转化产物的提取分离得到大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。本发明利用微生物进行结构修饰与化学方法相比具有选择性高，副产物少；常温下可进行反应，安全性高，利于规模化生产，不使用大量有机溶剂，不会造成环境污染。大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对大肠埃希氏杆菌Escherichia coli、肺炎链球菌Streptococcus pneumonia、甲型溶血链球菌Streptococcus hemolyticus、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、白色念珠菌Candida albicans五菌种均有不同程度的抑制作用，可用于制备抑制上述病菌的药物。

主权项

1、一种大黄素转化产物大黄素-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法，其特征在于按以下方法进行：1)大黄素转化产物的培养：用菌种米根霉活化后接种到PDA斜面培养基，0-4℃保存；将大黄素放入瓶中，倒入MM培养液，121℃高压灭菌20min；灭菌后待培养液凉至室温，在无菌操作条件下将米根霉菌种接入，放入恒温培养振荡器中，28℃，180r/min振荡摇瓶培养，至培养液由桔红色混悬液变透明时，再培养24h，取出培养液；2)大黄素转化产物的提取分离：a. 大黄素转化产物的提取：将上述培养液浓缩，用乙酸乙酯反复萃取三次，萃取液浓缩干燥，得萃取物；b. 大黄素转化产物的分离：取柱层析硅胶200-300目，用氯仿:甲醇＝30:1拌和装柱，装柱完毕后，用氯仿:甲醇＝30:1洗脱液平衡柱体，萃取物干法拌样上硅胶柱层析，以洗脱液梯度洗脱，收集馏分、浓缩；以氯仿:甲醇＝30:1～20:1洗脱，得组分A；以氯仿:甲醇＝10:1～6:1洗脱，得组分B。