基于吲哚满酮的氨基酸衍生物的蛋白激酶抑制剂

摘要

吡咯基-吲哚满酮的氨基酸衍生物及其酰胺或酯衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂的增强的和意外的药物特性，并用于治疗异常蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

主权项

1.一种由以下式I表示的化合物：其中：R¹选自氢、卤基、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、酰胺、磺酰胺、氰基、取代或未取代的(C6-C10)芳基；R²选自氢、卤基、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤代烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C8)烷氧基烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳基氨基；R³选自氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基和酰胺；R⁴选自氢和(C1-C6)烷基；并且R⁵为α或β氨基酸或通过α或β氨基连接到式(I)的羰基以形成酰胺键的α或β氨基酰胺基；或其药学上可接受的盐或前药，或者它可作为前药。