一种以丙醛基为端基的聚烷基醚类聚合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种以丙醛基为端基的聚烷基醚类聚合物的合成方法，尤其是以丙醛基为端基的聚乙二醇类聚合物的合成方法。本发明所提出的合成方法包括：(1)在有机溶剂中，在碱的存在下，将聚烷基醚类聚合物与良离去基团取代的二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛反应，得到二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物；(2)在酸性水溶液中水解缩丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物，得到丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物。本方法的优点是操作简单、条件温和并且转化率高，可直接用于蛋白质药物的修饰。

主权项

1.一种以丙醛基为端基的聚烷基醚类聚合物的合成方法，依次包括以下步骤：1)在有机溶剂中，在碱的存在下，将聚烷基醚类聚合物与良离去基团取代的二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛反应，得到二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物；2)在酸性水溶液中水解二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物，得到丙醛基取代的聚烷基醚类聚合物；其中所述的聚烷基醚类聚合物为选自聚乙二醇、聚环氧丙烷、聚四氢呋喃以及上述聚合物形成的嵌段和无规共聚物中的一种；所述聚烷基醚聚合物的分子量为200—80000，优选2000—50000；其中所述的良离去基团取代的二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛具有如下结构：X为选自氯、溴、对甲苯磺酸酯、苯磺酸酯、甲磺酸酯、对硝基苯磺酸酯和溴苯磺酸酯的一种，Y为选自甲氧基和乙氧基的一种；所述良离去基团取代的二甲氧基(或乙氧基)缩丙醛的物质量与聚烷基醚类聚合物中羟基端基的物质量的比大于6。