发明名称 |
一种催化氢化酰基吡啶为取代哌啶化合物盐酸盐的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种催化氢化酰基吡啶为取代哌啶化合物盐酸盐的方法,本发明方法,是将式I或式II结构的酰基吡啶在Pd-C催化剂和偕二氯烷烃的存在下,进行催化氢化反应,得到取代哌啶化合物盐酸盐;其中,R为H、烷基或芳基;所述偕二氯烷烃通式为R<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>CCl<SUB>2</SUB>,其中,R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>为H、C1-C10的烷基或有1-5个氯原子和/或氟原子取代的C1-C10烷基。本发明通过在催化体系中加入偕二氯烷烃,在温和条件下顺利地将吡啶环还原为哌啶盐酸盐,而且,所生成的盐酸盐为产物的分离和纯化带来诸多方便。本发明方法产率高、选择性好、反应条件温和,并且分离过程简便。 |
申请公布号 |
CN100448846C |
申请公布日期 |
2009.01.07 |
申请号 |
CN200610144359.1 |
申请日期 |
2006.12.04 |
申请人 |
清华大学 |
发明人 |
胡跃飞;程传杰;王歆燕;邢立新 |
分类号 |
C07D211/22(2006.01);C07D211/12(2006.01);B01J23/44(2006.01) |
主分类号 |
C07D211/22(2006.01) |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 |
代理人 |
关畅 |
主权项 |
1、一种催化氢化酰基吡啶为取代哌啶化合物盐酸盐的方法,是将式I或式II结构的酰基吡啶在Pd-C催化剂和偕二氯烷烃的存在下,进行催化氢化反应,得到取代哌啶化合物盐酸盐;<img file="C2006101443590002C1.GIF" wi="208" he="177" />(式I)<img file="C2006101443590002C2.GIF" wi="200" he="176" />(式II)其中,R为H、烷基或芳基;所述偕二氯烷烃通式为R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>CCl<sub>2</sub>,其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为H、C1-C10的烷基或有1-5个氯原子和/或氟原子取代的C1-C10烷基;当R为H时,所述取代哌啶化合物盐酸盐为哌啶甲醇盐酸盐;当R为烷基时,所述取代哌啶化合物盐酸盐为α-烷基哌啶甲醇盐酸盐;当R为芳基时,所述取代哌啶化合物盐酸盐为4-(芳甲基)哌啶盐酸盐。 |
地址 |
100084北京市海淀区清华园 |