发明名称 苯并咪唑衍生物、含有它们的组合物、它们的制备以及它们的用途
摘要 制备了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和Z如说明书中所定义以及盐和包含该化合物的药物组合物。它们在治疗特别是在疼痛的管理中是有用的。
申请公布号 CN101328151A 申请公布日期 2008.12.24
申请号 CN200810136052.6 申请日期 2004.06.09
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 刘自平;丹尼尔·佩奇;克里斯托弗·沃尔波尔;杨华
分类号 C07D235/08(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D405/06(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61P25/00(2006.01) 主分类号 C07D235/08(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴
主权项 1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2008101360520002C1.GIF" wi="572" he="398" />其中Z选自O=和S=;R<sup>1</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>O-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>C(=O)N(-R<sup>6</sup>)-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NS(=O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>CS(=O)<sub>2</sub>N(-R<sup>6</sup>)-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NC(=O)N(-R<sup>7</sup>)-C<sub>1-6</sub>烷基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NS(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烃基氨基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-、R<sup>5</sup>O-、R<sup>5</sup>C(=O)N(-R<sup>6</sup>)-、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NS(=O)<sub>2</sub>-、R<sup>5</sup>CS(=O)<sub>2</sub>N(-R<sup>6</sup>)-、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NC(=O)N(-R<sup>7</sup>)-、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NS(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)-、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>3-6</sub>杂环基和C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-;其中在R<sup>1</sup>定义中使用的所述的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烃基氨基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>3-6</sub>杂环基或C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>的基团所取代;R<sup>2</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-、C<sub>3-5</sub>杂芳基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>3-6</sub>杂环烷基,其中在R<sup>2</sup>定义中使用的所述的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>3-5</sub>杂芳基、C<sub>6-10</sub>芳基或C<sub>3-6</sub>杂环烷基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>的基团所取代;其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自-H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基和二价C<sub>1-6</sub>基团,该二价C<sub>1-6</sub>基团与另一个二价的R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>一起形成环的一部分;以及R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自-H、-OH、氨基、R<sup>8</sup>和-O-R<sup>8</sup>;其中R<sup>8</sup>独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基和二价C<sub>1-6</sub>基团,该二价C<sub>1-6</sub>基团与另一个二价R<sup>8</sup>基团一起形成环的一部分;其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不同时为氢,并且其中在R<sup>8</sup>定义中的所述C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基或二价C<sub>1-6</sub>基团任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基、羧基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>的基团所取代;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与其相连的氮一起形成5-或6-员环的一部分,其中所述环任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基、羧基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>的基团所取代。
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