一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统、制备及用途

摘要

本发明涉及一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统，提供了制备该前药系统方法及其用途，属生物医药技术领域，也属于纳米医学技术领域。本发明是以远端带肝靶向基团(T)的聚乙二醇修饰PAMAM树状聚合物为载体(T－PEG－PAMAM)，以阿霉素(DOX)作为治疗药物，载体与阿霉素之间通过溶酶体可降解的共价键连接而得前药(T－PEG－PAMAM－DOX)。本发明还提供了一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。该发明在血液中能够长效循环，并能增强肝癌细胞对聚合物纳米胶束的吞噬作用，实现对肝部肿瘤组织的主动与被动靶向，提高了现有肝癌治疗药物的临床疗效和生物利用度，降低毒副作用。

主权项

1.一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统，其特征在于结构通式为：T-PEG-PAMAM-(DOX)n 其中T为D-半乳糖，乳糖或肝癌靶向肽；PEG为分子量为1000～10000Da的聚乙二醇；PAMAM为树状支化系列代数聚合物；DOX为阿霉素；n为2的整数次方(n为2～64)；颗粒粒径为40～150nm。