具有糖皮质激素受体结合活性的新型1，2－二氢喹啉衍生物

摘要

本发明的课题在于新型1，2－二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环或吡啶环；R¹表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等；p表示0～5的整数；R²表示卤原子、烷基、羟基等；q表示0～2的整数；R³表示氢原子、烷基、链烯基等；R⁴及R⁵表示氢原子等；R⁶表示氢原子等；A表示亚烷基等；R⁷表示OR⁸、NR⁸R⁹、SR⁸、S(O)R⁸或S(O)₂R⁸；R⁸表示芳基、杂环基等；R⁹表示氢原子等。

主权项

1、一种下述通式(1)表示的化合物或其盐，环X表示苯环或吡啶环；R¹表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯氧基、低级烷基羰基、氨基、硝基或氰基；p表示0～5的整数；p为2～5时，各R¹可以相同或不同；R²表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基、羟基酯或可以具有取代基的低级烷氧基；q表示0～2的整数；q为2时，各R²可以相同或不同；R³表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级链烯基羰基、可以具有取代基的低级炔基羰基或可以具有取代基的芳基羰基；R⁴及R⁵相同或不同，表示氢原子或低级烷基；R⁴及R⁵可以键合到一起形成3～8元低级环烷环；R⁶表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基、或羰基；R⁷表示OR⁸、NR⁸R⁹、SR⁸、S(O)R⁸或S(O)₂R⁸；R⁸表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、甲酰基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级链烯基羰基、可以具有取代基的低级炔基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、羧基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氧基羰基、可以具有取代基的低级炔基氧基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氧基羰基、可以具有取代基的芳氧基羰基、可以具有取代基的杂环氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基磺酰基、可以具有取代基的低级链烯基磺酰基、可以具有取代基的低级炔基磺酰基、可以具有取代基的低级环烷基磺酰基、可以具有取代基的芳基磺酰基、可以具有取代基的杂环磺酰基、氨基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氨基羰基、可以具有取代基的低级炔基氨基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基、可以具有取代基的芳基氨基羰基或可以具有取代基的杂环氨基羰基；R⁹表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、甲酰基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级链烯基羰基、可以具有取代基的低级炔基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、羧基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氧基羰基、可以具有取代基的低级炔基氧基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氧基羰基、可以具有取代基的芳氧基羰基、可以具有取代基的杂环氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基磺酰基、可以具有取代基的低级链烯基磺酰基、可以具有取代基的低级炔基磺酰基、可以具有取代基的低级环烷基磺酰基、可以具有取代基的芳基磺酰基、可以具有取代基的杂环磺酰基、氨基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氨基羰基、可以具有取代基的低级炔基氨基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基、可以具有取代基的芳基氨基羰基或可以具有取代基的杂环氨基羰基；另外，R⁷为NR⁸R⁹时，R⁸和R⁹也可以键合到一起形成可以具有取代基的3～8元含氮杂环。