发明名称 可用作组织病理学染色剂、显象剂和生物标记物的苯并[1,2,5]二唑和苯并[1,2,5]噻二唑
摘要 本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的新的式(I)的苯并[1,2,5]二唑和苯并[1,2,5]噻二唑,其中X为O或S,R<SUB>1</SUB>为5-(2-氟-乙基氨基)-噻唑-2-基、5-(2-<SUP>18</SUP>F-乙基氨基)-噻唑-2-基或式(a)的基团,其中Y为CH或N,R<SUB>2</SUB>为NHCH<SUB>3</SUB>、NH<SUP>11</SUP>CH<SUB>3</SUB>、N(CH<SUB>3</SUB>)<SUP>11</SUP>CH<SUB>3</SUB>、N(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>、N(<SUP>11</SUP>CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>、NH(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>F、NH(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB><SUP>18</SUP>F、N(CH<SUB>3</SUB>)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>F、N(CH<SUB>3</SUB>)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB><SUP>18</SUP>F、O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>F、O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB><SUP>18</SUP>F、CONH(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>F或CONH(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB><SUP>18</SUP>F(在每种情况下n为2至4)且R<SUB>3</SUB>为羟基、(C1-4)烷氧基、氢或硝基;它们的制备、它们作为标记物在诊断中的用途和含有它们组合物。
申请公布号 CN100402512C 申请公布日期 2008.07.16
申请号 CN200480008706.7 申请日期 2004.04.02
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 Y·奥贝松;S·安特曼;K·齐默尔曼
分类号 C07D271/12(2006.01);C07D285/14(2006.01);A61K51/04(2006.01) 主分类号 C07D271/12(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物:<img file="C2004800087060002C1.GIF" wi="643" he="206" />其中X为O或S,R<sub>1</sub>为5-(2-氟-乙基氨基)-噻唑-2-基、5-(2-<sup>18</sup>F-乙基氨基)-噻唑-2-基或式(a)的基团:<img file="C2004800087060002C2.GIF" wi="716" he="232" />其中Y为CH或N,R<sub>2</sub>为NHCH<sub>3</sub>、NH<sup>11</sup>CH<sub>3</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sup>11</sup>CH<sub>3</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、N(<sup>11</sup>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>18</sup>F、N(CH<sub>3</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F、N(CH<sub>3</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>18</sup>F、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>18</sup>F、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F或CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>18</sup>F,其中在每种情况下n为2至4,且R<sub>3</sub>为羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氢或硝基。
地址 瑞士巴塞尔