发明名称 二氢螺-〔环烷基〕-嘧啶酮衍生物及其用途
摘要 本发明系关于一种式(I)所代表之二氢螺-[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐:其中:X代表两氢原子、一硫原子、一氧原子或一C1-2烷基及一氢原子;Y代表一键、一羰基、一可视情况经取代之亚甲基;R1代表一2、3或4-吡啶环或一2、4或5-嘧啶环,该环可视情况经取代;R2代表一苯环或一萘环,该等环可视情况经取代;R3代表一氢原子、一C1-6烷基或一卤原子;m代表1至4;n代表0至3;p代表0至2;q代表0至2,p+q小于4。本发明亦关于一种包含该衍生物或或其盐作为活性成份之药物,其系用于预防及/或治疗由GSK3β异常活性(abnormal activity)所引起之神经退化性疾病,如阿兹海默病。
申请公布号 TWI320785 申请公布日期 2010.02.21
申请号 TW093105914 申请日期 2004.03.05
申请人 赛诺菲 安万特公司 SANOFI-AVENTIS 法国;三菱制药公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION 日本 发明人 帕斯卡 乔治;艾利斯塔 罗奇;莫拉 沙迪;法兰克 斯洛温斯基;菲利普 叶齐
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P25/28 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种式(I)所代表之二氢螺-[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐:其中:X代表两氢原子、一硫原子、一氧原子或一C1-2基团及一氢原子;Y代表一键、一羰基、一视情况经由一或两个选自下列之基团所取代的亚甲基:一C1-6烷基、一羟基、一C1-4烷基、一C1-2全卤代烷基或一胺基;R1代表一2、3或4-吡啶环或一2、4或5-嘧啶环,该环可视情况经一C1-4烷基、一C1-4烷氧基或一卤原子取代;R2代表一苯环或一萘环,该等环可视情况由1至4个选自下列者之取代基所取代:一C1-6烷基、一亚甲二氧基、一卤原子、一C1-2全卤代烷基、一C1-3卤代烷基、一羟基、一C1-4烷氧基、一硝基、一氰基、一胺基、一C1-5单烷基胺基或一C2-10二烷基胺基;R3代表一氢原子、一C1-6烷基或一卤原子;m代表1至4;n代表0至3;p代表0至2;及q代表0至2,p+q小于4。
地址 法国;日本