发明名称 环戊烯二醇单乙酸酯衍生物
摘要 本发明涉及一种制备式(I)有机化合物的方法,其中R<sup>1</sup>如说明书中所述。
申请公布号 CN101553459A 申请公布日期 2009.10.07
申请号 CN200780045647.4 申请日期 2007.11.05
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 K·劳门
分类号 C07C67/14(2006.01)I;C07C69/013(2006.01)I 主分类号 C07C67/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.一种制备式(I)有机化合物的方法:<img file="A2007800456470002C1.GIF" wi="975" he="340" />其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基和C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基,其包括以下步骤:(1)使糠醇在酸性溶液中反应足够形成式(II)化合物的时间:<img file="A2007800456470002C2.GIF" wi="668" he="204" />(2)使式(II)化合物与保护基在非质子溶剂中在碱的存在下反应足够形成式(III)化合物的时间:<img file="A2007800456470002C3.GIF" wi="717" he="198" />其中T为保护基;(3)还原式(III)化合物并将所述式(III)化合物的所述保护基去除以提供式(IV)化合物:<img file="A2007800456470002C4.GIF" wi="744" he="204" />(4)使式(V)化合物:<img file="A2007800456470002C5.GIF" wi="749" he="221" />其中各R<sup>1</sup>独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基和C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基,或式(Va)化合物:<img file="A2007800456470003C1.GIF" wi="630" he="219" />其中X选自卤素、咪唑或N-羟基苯并三唑,与式(IV)化合物反应以提供式(VI)化合物:<img file="A2007800456470003C2.GIF" wi="888" he="374" />及(5)使式(VI)化合物与酶反应以提供式(I)化合物。
地址 瑞士巴塞尔
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