一种头孢噻肟酸的绿色合成方法

摘要

本发明公开了如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱，在0～40℃的温度下反应1～12小时，反应结束后，用稀盐酸调节体系pH值为1～3，有固体析出，过滤，得滤饼和滤液，所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸；所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物；所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0～1.8∶0.01～1.5。本方法在绿色溶剂2-甲基四氢呋喃中制备头孢噻肟酸，从源头上避免二氯甲烷等有毒有害溶剂的使用，条件温和，产品质量好，收率高，生产成本低，具有较大的工业价值和潜在社会经济效益。

主权项

1、一种如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法，其特征在于所述的方法为：在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱，在0～40℃的温度下反应1～12小时，反应结束后，用稀盐酸调节体系pH值为1～3，有固体析出，过滤，得滤饼和滤液，所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸；所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物；所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0～1.8∶0.01～1.5；所述2-甲基四氢呋喃的用量为7-氨基头孢烷酸质量的1～10倍；所述的水的用量为7-氨基头孢烷酸质量的0.01～1倍；