| 发明名称 | 烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐，在式中，R<sup>1</sup>为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-且R为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-2-氧代-吡咯烷基或C<sub>4-6</sub>-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C<sub>4-6</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)<sub>2</sub>；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH<sub>2</sub>-且R为-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-低级烷基、-N(R”)<sub>2</sub>、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>4-6</sub>-环烷基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-且R为低级烷基；或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C<sub>4-6</sub>-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明的化合物对A<sub>2A</sub>-受体具有较好的亲和性，因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN100546580C | 申请公布日期 | 2009.10.07 |
| 申请号 | CN02822839.1 | 申请日期 | 2002.11.11 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 分类号 | A61K31/4439(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4439(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.下列通式化合物或它们药学上可接受的酸加成盐：<img file="C028228390002C1.GIF" wi="782" he="382" />或<img file="C028228390002C2.GIF" wi="801" he="356" />其中R<sup>1</sup>为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-，且R为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-2-氧代-吡咯烷基或C<sub>4-6</sub>-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-，且R为低级烷基、C<sub>4-6</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R”)<sub>2</sub>；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH<sub>2</sub>-，且R为-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-低级烷基、-N(R”)<sub>2</sub>、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>4-6</sub>-环烷基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-，且R为低级烷基；或者A-R一起为-被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C<sub>4-6</sub>-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基；其中所述的低级烷基为1-6个碳原子的饱和的直链或支链的烷基；所述的低级烷氧基为通过一个氧原子连接的1-6个碳原子的饱和的直链或支链的烷基。 | ||
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