COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DISLIPIDEMIA.

摘要

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que q es 0, 1 ó 2; el anillo A se selecciona de piridina, pirazina, tiofeno, pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; en la que n es 0, K es C=O o S(O)p, y R1 se selecciona de -O(alquilo C1-C6), -O-arilo, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), -O(alquil C1-C6)heterocíclico, -O(cicloalquilo C3-C8), -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -NR7R8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)CO2R11, -O(alquil C2-C6)alcohol, -O(alquilo C1-C6)NR7R8, -O(alquil C2-C6)ciano, -CONR11R12, -NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C2-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0- C6)COOR11, y en la que cada grupo cicloalquilo, arilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de oxo, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)alcohol, O(alquil C2-C6)alcohol, haloalcoxi C1-C6, CONR11R12, NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C0-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0-C6)COOR11, (alquil C0-C6)ciano, -O(alquil C2- C6)ciano, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, fenilo, -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)heterocíclico, y (alquil C1-C6)arilo; en la que n es 1 ó 2, K es un enlace, y R1 se selecciona de hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alquil C1-C6)heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, heterocíclico, (alquil C1-C6) alcohol, (alquil C1-C6)NR7R8 y (alquil C0-C6)arilo, en el que el grupo arilo está sustituido con 1 ó 2 grupos, y cada cicloalquilo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 grupos, y en el que los grupos sustituyentes se seleccionan independientemente de oxo, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1- C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)alcohol, O(alquil C2-C6)alcohol, haloalcoxi C1-C6, CONR11R12 , NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C0-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0-C6)COOR11, (alquil C0-C6)ciano, -O(alquil C2- C6)ciano, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, fenilo, -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)heterocíclico, y (alquil C1-C6)arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C8; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, (alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, o (alquil C1-C6)cicloalquilo; R5 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)heterocíclico, arilo, (alquil C1-C6)arilo, heteroarilo, ariloxi, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), -NR7R8, y -O(alquil C1- 44 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ES 2 326 326 T3 C6)arilo; y en la que cuando q es 2, los dos grupos R5 adyacentes pueden combinarse para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros condensado con el anillo A; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, ariloxi, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), (alquil C1-C6)NR7R8, cicloalquilo C3-C8, y (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)heterocíclico, haloalquilo C1-C6, NR11R12, hidroxi, oxo, COOH, C(O)O(alquilo C1-C4), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C6)alcohol, (alquil C1-C6)amina, (alquil C1-C6)arilo, (alquenil C2-C6)arilo, (alquinil C2-C6)arilo, (alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)-NR11-(alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)ciano, (alquil C1-C6)CONR7R8, (alquil C1-C6)NR1R8, (alquil C1-C6)NR11COR12, y arilo, en los que cada grupo cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, oxo, amino, COOH, C(O)O(alquilo C1- C4), haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C6)alcohol, y (alquil C1-C6)amina; o R7 y R8 se combinan para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno que puede tener 0, 1 ó 2 heteroátomos más seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, y pueden estar opcionalmente sustituidos con oxo, o alquilo C1-C6; R9 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, carbocíclico aromático, (alquil C1-C6)heterocíclico, COR7, CO2R7, (alquil C0-C3)CONR7R8, (alquil C0-C3)S(O)pNR7R8, y (alquil C0-C3)S(O)pR7, en los que R7 es como se definió anteriormente, y en los que cada alquilo, cicloalquilo, carbocíclico aromático y heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, oxo, COOH, C(O)O(alquilo C1-C4), haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C6)alcohol, (alquil C1-C6)amina, (alquil C1-C6)arilo, (alquenil C2-C6)arilo, (alquinil C2-C6)arilo, (alquil C1-C6)heterocíclico, -NR7R8, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, (alquil C1-C6)- O-(alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)-NR11-(alquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)ciano, (alquil C1-C6)CONR7R8, (alquil C1-C6)NR7R8, (alquil C1-C6)NR11COR12, y arilo, en los que cada grupo cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, oxo, amino, COOH, C(O)O(alquilo C1-C4), haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C6)alcohol, y (alquil C1-C6)amina; R10 se selecciona de carbocíclico aromático, (alquil C1-C6)arilo, (alquenil C2-C6)arilo, (alquinil C2-C6)arilo, (haloalquil C1-C6)arilo, (alquil C1-C6)heterocíclico, (alquenil C2-C6)heterocíclico, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, y (alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)arilo, en los que cada grupo cicloalquilo, carbocíclico aromático o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de hidroxi, oxo, -S (alquilo C1-C6), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, ariloxi, (alquenil C2-C6)oxi, (haloalcoxi C1-C6)alquilo, (alquil C0-C6)NR11R12, -O(alquil C1-C6)arilo, nitro, ciano, -O(haloalquilo C1-C6), (haloalquil C1-C6)alcohol, y (alquil C1-C6)alcohol; R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocíclico, arilo, y (alquil C1-C6)arilo, en los que cada grupo arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, (alquil C1-C6)heterocíclico, y haloalquilo C1-C6, o R11 y R12 se combinan para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno que puede tener 0, 1 ó 2 heteroátomos más seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, y están opcionalmente sustituidos con oxo, o alquilo C1-C6; o su sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero, racemato, diastereómero o mezcla de diastereómeros.