| 发明名称 | 制备依卡曲尔的中间体化合物、其制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN100546975C | 申请公布日期 | 2009.10.07 |
| 申请号 | CN200510029733.9 | 申请日期 | 2005.09.16 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 侯建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东 |
| 分类号 | C07C233/47(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;C07C327/52(2006.01)I | 主分类号 | C07C233/47(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 | 代理人 | 李 勇 |
| 主权项 | 1.通式(1)的化合物的制备方法，<img file="C2005100297330002C1.GIF" wi="683" he="351" />其中X表示Cl、Br、I；该方法包含如下步骤：a)双卤化反应：(R)-2-苯甲基-3-羟基丙酸与卤化试剂反应，制得如式(2)所示的化合物：<img file="C2005100297330002C2.GIF" wi="270" he="278" />其中，X＝Cl、Br；所述双卤化反应的温度为-20～120℃；b)酰胺化反应：式(2)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐酰胺化，或在此条件下再与碘化试剂一并反应，制得如式(1)所示的化合物：<img file="C2005100297330002C3.GIF" wi="685" he="378" />其中，X＝Cl、Br、I；所述酰胺化反应的温度为-10～80℃。 | ||
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 | ||