具有预防和治疗退行性疾病和炎性疾病作用的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物

摘要

本发明提供7-羟基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物及其合成方法。所述化合物显著抑制激活的小胶质细胞内一氧化氮(NO)和过氧化物的生成，并且抑制TNF-α、IL-1β诱导性NO合成酶和环氧合酶-2基因的表达。这些衍生物还防止NF-kB转移到细胞核，减少活性氧(ROS)、抑制GTP环化水解酶I基因的表达和四氢生物蝶呤(BH₄)的过量生成，以及保护多巴胺能神经元免受激活的小胶质细胞引起的伤害。因此，所述化合物对治疗炎性和神经退行性疾病有效。

主权项

1.一种用于预防和治疗退行性疾病的式1所示的7-羟基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物，[式1]其中，R₁选自由H、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH(CH₃)₂、Ph、CH₂Ph、环丁基、环丙基和环己基组成的组，R₂选自由CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₂CH₃、CH₂Ph、CH₂CH₂Ph、COCH₃(Ac)、COCH₂CH₃、COCH₂CH₂CH₃、COCH(CH₃)₂、COCH₂CH(CH₃)₂、环己基甲基和环己羰基组成的组。