发明名称 |
1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其合成方法和用途 |
摘要 |
1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其合成方法和用途,本发明属药物合成技术领域,涉及通式(I)为:X=(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n=1-15或X=CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n-1</sub>,n=1-15;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>为不同取代基的1,2,3,4-四氢异喹啉化合物及其盐、其制备方法和在医学上的应用。本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,可进一步研制开发为治疗阿尔茨海默症的新型药物。 |
申请公布号 |
CN101550103A |
申请公布日期 |
2009.10.07 |
申请号 |
CN200910043382.5 |
申请日期 |
2009.05.13 |
申请人 |
中南大学 |
发明人 |
蒋玉仁;许慧;马贯军;周晓红 |
分类号 |
C07D217/24(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D217/24(2006.01)I |
代理机构 |
长沙市融智专利事务所 |
代理人 |
颜 勇 |
主权项 |
1、1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物,其特征是,具有通式(I)的结构及其盐;<img file="A2009100433820002C1.GIF" wi="665" he="312" />X为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n=1-15或X为CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n-1</sub>,n=1-15;R<sub>3</sub>为H、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>4</sub>为烃氧基、酰氧基、卤素、烃氨基、烃基、-H、-CN或-NO<sub>2</sub>,其中:烃氧基选自-OH、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OC<sub>6</sub>H<sub>11</sub>、-OC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或-OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,酰氧基选自-OCOH、-OCOMe、-OCOEt,烃氨基选自-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="A2009100433820002C2.GIF" wi="824" he="113" /><img file="A2009100433820002C3.GIF" wi="361" he="123" />烃基选自-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或<img file="A2009100433820002C4.GIF" wi="167" he="123" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>为各自独立的烃氧基、酰氧基、卤素、烃胺基、酰氨基、烃基、-H、-CN、-NO<sub>2</sub>或-COOH。其中:烃氧基选自-OH、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OC<sub>6</sub>H<sub>11</sub>、-OC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或-OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,酰氧基选自-OCOH、-OCOMe或-OCOEt,烃胺基选自-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="A2009100433820002C5.GIF" wi="846" he="118" /><img file="A2009100433820002C6.GIF" wi="364" he="122" />酰氨基选自-NHCOH、-NHCOMe或-NHCOEt,烃基选自-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-、<img file="A2009100433820002C7.GIF" wi="169" he="121" />-CF<sub>3</sub>或-CCl<sub>3</sub>。 |
地址 |
410083湖南省长沙市河西麓山南路1号 |