用作蛋白激酶调节剂的二环三唑类化合物

摘要

本公开内容提供式I的二环三唑蛋白激酶调节剂和使用这些化合物治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

主权项

1.一种下式I的化合物或其对映体、非对映体、外消旋体或药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：Q独立地为氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基或者取代或未取代的杂芳基烷基，其中Q任选独立地被1-3个R22取代；X为N或CR2；q独立地为0-2的整数；R1和R2各自任选独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、全氟烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR3、-(CH2)jC(O)R3、-(CH2)jC(O)OR3、-(CH2)jNR4R5、-(CH2)jC(O)NR4R5、-(CH2)jOC(O)NR4R5、-(CH2)jNR6C(O)R3、-(CH2)jNR6C(O)OR3、-(CH2)jNR6C(O)NR4R5、-(CH2)jS(O)mR7、-(CH2)jNR6S(O)2R7、-(CH2)jS(O)2NR4R5，其中每个j独立地为0-6的整数，m独立地为0-2的整数，或者R1和R2形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基或者取代或未取代的杂芳基烷基，或者R3、R6和R7如上定义，R4和R5与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；R10独立地为氢、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基，其中R10任选独立地被1-6个R28取代；R22独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR23、-(CH2)jC(O)R23、-(CH2)jC(O)OR23、-(CH2)jNR24R25、-(CH2)jC(O)NR24R25、-(CH2)jOC(O)NR24R25、-(CH2)jNR26C(O)R23、-(CH2)jNR26C(O)OR23、-(CH2)jNR26C(O)NR24R25、-(CH2)jS(O)mR27、-(CH2)jS(O)2NR24R25或-(CH2)jNR26S(O)2R27，其中每个j独立地为0-6的整数，每个m独立地为0-2的整数；R23、R24、R25、R26和R27各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基或者取代或未取代的杂芳基烷基，或者R23、R26和R27如上定义，R24和R25与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；R28独立地为共价键、氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR30、-(CH2)jC(O)R30、-(CH2)jC(O)OR30、-(CH2)jNR31R32、-(CH2)jC(O)NR31R32、-(CH2)jOC(O)NR31R32、-(CH2)jNR33C(O)R30、-(CH2)jNR33C(O)OR30、-(CH2)jNR33C(O)NR31R32、-(CH2)jS(O)mR34、-(CH2)jS(O)2NR31R32或-(CH2)jNR33S(O)2R34，其中每个j独立地为0-6的整数，m独立地为0-2的整数，且其中R28任选独立地被1-3个R35取代；R30、R31、R32、R33和R34各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基或者取代或未取代的杂芳基烷基，或者R30、R33和R34如上定义，R31和R32与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；R35独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH2)jCN、-(CH2)jOR30、-(CH2)jC(O)R30、-(CH2)jC(O)OR30、-(CH2)jNR31R32、-(CH2)jC(O)NR31R32、-(CH2)jOC(O)NR31R32、-(CH2)jNR33C(O)R30、-(CH2)jNR33C(O)OR30、-(CH2)jNR33C(O)NR31R32、-(CH2)jS(O)mR34、-(CH2)jS(O)2NR31R32或-(CH2)jNR33S(O)2R34，其中每个j独立地为0-6的整数，m独立地为0-2的整数；且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R30、R31、R32、R33、R34和R35各自任选独立地被1-3个基团取代，每个基团独立选自氢、卤素、羟基、氨基、氨基一烷基、氨基二烷基、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、氧代、烷基、-O-烷基和-S-烷基。