发明名称 羧酸衍生物
摘要 本发明提供能够作为医药、特别是胰岛素分泌促进剂、糖尿病等GPR40参与的疾病的预防、治疗剂使用的化合物。发现具有如下特征的新型羧酸衍生物或其盐具有优良的GPR40激动剂活性:羧酸通过2个原子与6元单环芳环结合,该芳环再通过连接基与含氮双环式环结合。另外,本发明的羧酸衍生物显示优良的胰岛素分泌促进作用、降血糖作用,因此作为胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防、治疗剂有用。
申请公布号 CN101553469A 申请公布日期 2009.10.07
申请号 CN200780043564.1 申请日期 2007.11.29
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 根来贤二;大贯圭;黑崎寿夫;岩崎史良;米德康博;土屋和之;朝井范夫;吉田茂;曾我孝利;铃木大辅
分类号 C07D215/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D215/26(2006.01)I;C07D215/40(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D215/14(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;郭国清
主权项 1.由下式(I)表示的羧酸衍生物或其制药学上容许的盐,式中的符号表示如下含义,R1:-H、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、芳基、杂环基、低级亚烷基-RA、-C(O)RB、-CO2RB或-S(O)pRB,其中,R1中的低级亚烷基、芳基和杂环基各自可以被取代;RA:环烷基、芳基、杂环基、-S(O)pR0、-S(O)p-芳基、-S(O)p-杂环基、-C(O)R0、-C(O)-芳基、-C(O)-杂环基、-CO2R0、-OR0、-O-芳基、-O-杂环基、-N(R0)2、-N(R0)-芳基、-N(R0)-杂环基、-C(OR0)(芳基)2、-C(O)N(R0)-环烷基或-C(O)N(R0)-芳基,其中,RA中的芳基和杂环基各自可以被取代;RB:低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、芳基、杂环基、低级亚烷基-环烷基、低级亚烷基-芳基、低级亚烷基-杂环基、低级亚烷基-OR0、低级亚烷基-O-芳基或低级亚烷基-S(O)2NH2,其中,RB中的芳基和杂环基各自可以被取代;R0:-H或低级烷基;n和p:相同或相互不同,0、1或2;J:-C(R6)(R7)-、-O-或-S-;R2、R3、R6和R7:相同或相互不同,-H、卤素、低级烷基、-OR0或芳基,其中,R2和R3、R3和R6、以及R6和R7可以各自成为一体而形成低级亚烷基;R4:-H或低级烷基;X:单键、-CH2-、-(CH2)2-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-;Y:-CH2-或-C(O)-;Z:C(-*)、C(R8)、N或N(O),其中,Z中的*表示与L连接的键;X1和X2:相同或相互不同,C(R9)、N或N(O);X3和X4:相同或相互不同,C(R10)、N或N(O);R5:低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-OR0或-O-卤代低级烷基;R8、R9和R10:相同或相互不同,-H、低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-OR0或-O-卤代低级烷基,其中,R6和R10可以成为一体而形成低级亚烷基、-O-低级亚烷基或低级亚烷基-O-;L:-O-低级亚烷基、低级亚烷基-O-、-N(R11)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(R11)-、-O-低级亚烷基-O-、-N(R11)-低级亚烷基-N(R11)-、-O-低级亚烷基-N(R11)-或-N(R11)-低级亚烷基-O-;R11:-H、低级烷基或-C(O)R0。
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