| 发明名称 | 一种抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体(5-乙酰氨基-3，5-二脱氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸甲酯)的制备方法，用酰氯和甲醇反应得到甲醇的氯化氢溶液，其中酰氯与甲醇重量配比为1∶100～1000；向上述甲醇的氯化氢溶液中加入唾液酸，搅拌并加热，反应温度为20～60℃，反应2～8小时后，加入0.1当量(摩尔)醋酸钠，调节pH＝6～7，继续搅拌10分钟，中止反应，其中唾液酸与甲醇的氯化氢溶液的重量配比为1∶2～20，反应温度为20～60℃，减压浓缩，减压蒸馏至干，用水和乙酸乙酯进行重结晶，其中水和乙酸乙酯重量配比为1∶10～100，过滤，真空干燥，得到抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101704851A | 申请公布日期 | 2010.05.12 |
| 申请号 | CN200910232945.5 | 申请日期 | 2009.10.19 |
| 申请人 | 南京先声东元制药有限公司 | 发明人 | 葛宗明;彭素琴;梁西周;骆宏鹏;罗丰茂;沈超 |
| 分类号 | C07H7/02(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H7/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京君陶专利商标代理有限公司 32215 | 代理人 | 奚胜元 |
| 主权项 | 一种抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体的制备方法，其特征在于用酰氯和甲醇反应得到甲醇的氯化氢溶液，其中酰氯与甲醇重量配比为1∶100～1000；向上述甲醇的氯化氢溶液中加入唾液酸，搅拌并加热，反应温度为20～60℃，反应2～8小时后，加入0.1当量(摩尔)醋酸钠，调节pH＝6～7，继续搅拌10分钟，中止反应，其中唾液酸与甲醇的氯化氢溶液的重量配比为1∶2～20，反应温度为20～60℃，反应完全后，减压浓缩，减压浓缩真空度为0.085～-0.095MPa，温度30～60℃，减压蒸馏至干，用水和乙酸乙酯进行重结晶，其中水和乙酸乙酯重量配比为1∶10～100，过滤，真空干燥，其中真空度为-0.065～-0.095MPa，干燥温度为30～70℃，得到抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体。 | ||
| 地址 | 211800 江苏省南京市浦口经济开发区兴隆路8号 | ||