格列本脲固体分散物、口服单方复方制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种溶剂法制备的格列本脲固体分散物，其成分配比为：格列本脲2-14份，载体4-28份，有机溶剂100-900份。采用该固体分散物制备的单位剂量为0.5mg或1.0mg制剂与1.25mg或2.5mg普通制剂的生物利用度等效；且达峰时间与人体餐后降糖需求同步。本发明的复方制剂中含有0.399mg-1.035mg格列本脲固体分散物和250mg盐酸二甲双胍及一种或多种药学上可接受的载体。本发明的格列本脲固体分散物，生物利用度提高到普通制剂的241.5％～313.2％，因而给药剂量降低，减少药物毒副作用，降低不良反应的发生率，更好的保障了患者用药的安全性。

主权项

一种格列本脲固体分散物，其特征在于，制备该固体分散物的原料和配比为：格列本脲2-14份，载体4-28份，二氯甲烷100-900份；所述固体分散物采用溶剂法，将格列本脲与载体共同溶于二氯甲烷中，超声使溶解澄清，40℃-70℃水浴减压蒸去二氯甲烷来制备，其生物利用度为普通制剂的241.5％-313.2％；由其制备单位剂量为1.0mg的制剂与2.5mg普通制剂生物利用度等效；单位剂量为0.5mg制剂与1.25mg普通制剂生物利用度等效；且达峰时间与人体餐后降糖需求同步。