发明名称 一类20-羟基-16α-溴代-甾体化合物、合成方法及其用途
摘要 本发明涉及一类结构新颖的20-羟基-16α-溴代-甾体化合物、合成方法(a,酰基的水解)及用途(b,碎裂重排),采用20-羟基乙酸酯-16α-溴代甾体化合物为原料获得20-羟基-16α-溴代-甾体化合物,它们经过碎裂重排得到的雄甾-16-烯-3β-醇是合成猪外激素雄甾-16-烯-3-酮和雄甾-16-烯-3α-醇的关键中间体,进而就可以合成这两个猪外激素:<img file="200610118964.1_AB_0.GIF" wi="489" he="124" />本发明的方法操作简便、试剂价格低廉、产物收率高,适合工业化生产,这种方法实现了甾体皂甙元的降解产物——孕甾醇的进一步有效利用。
申请公布号 CN1962680B 申请公布日期 2010.05.12
申请号 CN200610118964.1 申请日期 2006.12.01
申请人 中国科学院上海有机化学研究所;上海师范大学 发明人 田伟生;周南琰;许启海;林静容;李伯玉
分类号 C07J7/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I 主分类号 C07J7/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一类20-羟基-16α-溴代-甾体化合物,其特征是具有如下结构:<img file="F2006101189641C00011.GIF" wi="508" he="377" /><img file="F2006101189641C00012.GIF" wi="88" he="15" />代表朝上或者朝下;R<sup>1</sup>为OH、OAc、OMOM、OBn或者OTBDPS;R<sup>2</sup>为H、OH、Cl、Br或者R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>成5,6-双键;R<sup>3</sup>为H、OH、Cl、OAc或者Br;R<sup>4</sup>为H、OH、OAc或者OMOM;其中,Ac是乙酰基,TBDPS是叔丁基二苯基硅基,MOM是甲氧亚甲基,Bn是苄基。
地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号