一种酒石酸艾芬地尔合成方法

摘要

本发明涉及酒石酸艾芬地尔新的制备方法，以4-羟基苯丙酮为起始原料，与溴化铜反应，反应结束后去除反应液中铜离子，制备出中间体1-(4-羟苯基)-2-溴丙烷-1-酮，其与4-苄基吡啶缩合制备出中间体，在金属离子催化下氢化还原中间体1-(4-羟基苯基)-2-(4-苄基吡啶基)丙烷-1-酮氢溴酸盐制备出艾芬地尔，再与酒石酸成盐制得酒石酸艾芬地尔。

主权项

一种酒石酸艾芬地尔的制备方法，经过溴化、缩合、还原、成盐四步反应：(1)4-羟基苯丙酮与溴化铜在低级醇回流下发生溴代反应，反应结束后，向反应混合液中加入二甲胺、二乙胺、三乙胺、乙二胺四乙酸及其钠盐，与铜离子反应，生成沉淀，滤除沉淀，去除铜离子，得到含溴代物1-(4-羟苯基)-2-溴丙烷-1-酮溶液；(2)1-(4-羟苯基)-2-溴丙烷-1-酮与4-苄基吡啶在低级醇回流下反应，得到1-(4-羟基苯基)-2-(4-苄基吡啶基)丙烷-1-酮氢溴酸盐；(3)在低级醇溶液中，1-(4-羟基苯基)-2-(4-苄基吡啶基)丙烷-1-酮氢溴酸盐在金属催化剂的作用下，在5～10℃下，用硼氢化钠还原，得到艾芬地尔；(4)在低级醇溶液中，酒石酸与艾芬地尔成盐，得到酒石酸艾芬地尔，其特征在于：上述四步反应所用低级醇溶剂相同，所述低级醇为甲醇或乙醇。