一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法

摘要

本发明涉及一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法。属于有机合成领域。本发明以邻氨基腈化物为原料，在Lewis酸与质子酸共同催化下，经与N-烷基甲酰胺缩合，一步合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮及其衍生物。本方法避免了传统方法中对剧毒氰化物的使用，同时较大幅度的提高了产率。

主权项

1.一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法，其特征在于具体步骤为：将邻氨基芳香腈、Lewis催化剂、酸或碱、N-烷基甲酰胺、溶剂按摩尔比为1∶0.1～5∶0.2～0.5∶2∶10～20的比例，分别加入高压反应釜中，反应温度190℃以上，反应时间为1～5小时；反应结束后，放置冷却至室温用蒸馏水稀释，析出白色沉淀、过滤、重结晶，得到白色晶体为1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮；其中，所述的邻氨基芳香腈结构如下式所示：式中，R₁、R₂、R₃、R₄为H、F、Cl、Br、I、烷基、烷氧基、硝基、4，5-OCH₂O-、四次甲基；R₅为H、烷基、苯基；所述的N-烷基甲酰胺结构如下式所示：式中，R₆、R₇同为甲基或同为乙基；所述溶剂为以下任意一种：苯、甲苯、二甲苯、硝基苯、氯苯、环丁砜、DMSO、DMF或二乙基甲酰胺等；所述Lewis催化剂为以下任意一种：氯化锌、三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸、氯化汞、氯化亚铜、四氯化钛、氯化锡等；所述的酸为以下任意一种：HCl、H₂SO₄、H₃PO₄、醋酸、(CH₂)₃-SO₃H、所述的碱为以下任意一种：甲醇钠、乙醇钠、吡啶、氨水、NaOH、KOH、Na₂CO₃、NaHCO₃、K₂CO₃、KHCO₃。