山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途

摘要

提供由式(I)所示的四种抗肿瘤活性成分山橙素甲、乙、丙、丁(melonines A-D)，及利用有机酸(酒石酸，柠檬酸，甲酸，乙二酸等)或无机酸(硫酸，盐酸，磷酸等)制成的盐，以其为有效成分与药用常规载体组成的药物组合物，其制备方法：取思茅山橙(Melodinus henryi Craib)全株为原料，通过干燥粉碎，酒精提取，酸碱处理，硅胶柱层析以及氯仿/甲醇混合溶剂洗脱及反相硅胶(RP-18)洗脱。

主权项

1.如式(I)所示的双吲哚化合物或其药学上可接受的盐，其中环A选自如下式II、III或IV的基团：各R¹独立的是氢、羟基或氧代基，其中羟基可以被C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或双卤素原子取代；各R²独立的是氢、羟基、C_1-10烷基、C_1-10醛基或C_1-10烷酰基，所述的羟基可以被C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或卤素原子F、Cl、Br、I取代；当式(I)中的虚线是键时R²不存在；各R³独立的是氢、羟基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基；各R⁴独立的是氢、羟基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基；各R⁵独立的是氢、羟基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_1-10酰氧基；R⁶、R⁷、R⁸独立的是氢、羟基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基，或者独立地，R⁵和R⁶、R⁷和R⁸分别代表氧代基团，或者R⁶和R⁷一起代表化学键；n是0-3的整数；且当式(II)中的虚线是键时R²不存在。