具有基质金属蛋白酶抑制活性的喹喔啉酮类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类具有基质金属蛋白酶抑制活性的喹喔啉酮类衍生物及其制备方法和应用，属药物化学技术领域。它有如通式(I)的结构，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆有说明书中的含义。本发明化合物在体外抑酶活性试验中证实具有明确的MMP-2抑制活性，为有效的基质金属蛋白酶抑制剂，有望开发成为新型的抗癌药物。

主权项

1.具有基质金属蛋白酶抑制活性的喹喔啉酮类衍生物，其特征是它具有如下通式(I)的结构：其中：R₁，R₂，R₃和R₄相同或不同，各自独立地为氢、C_1～8直链或支链烷基、C_2-8直链或支链烯基、C_2-8直链或支链炔基、杂烷基、C_3-12环烷基、如下取代基，且至少一个为如下取代基：卤素、硝基、芳基、杂芳基、羟基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂烷氧基、氨基、C_1～8直链或支链氨基、二烷基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、C_1～8烷基芳基氨基、杂烷基氨基、巯基、C_1～8烷基巯基、芳基巯基、杂芳基巯基、杂烷基巯基、C_1～8烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、C_1～8烷亚砜基、芳基亚砜基、杂芳基亚砜基、氰基、C_1～8烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、C_1～8烷氧基或C_1～8卤代烷基；R₅为药学上可以接受的无机酸或有机酸；R₆为C₁-C₈直链或支链烷基羰基、含取代基的芳基羰基、含取代基的杂芳基羰基、具有明确生物活性的天然羧酸的酰基、含取代基的脂肪族亚酰基、含取代基的芳香族亚酰基、C_1～8烷基取代的磺酰基、含取代基的芳基磺酰基、杂芳基取代的磺酰基。