发明名称 抗破坏口服阿片样激动剂
摘要 一种口服剂型,它包含:(i)可释放形式的阿片样激动剂和(ii)完整服用时基本不可释放而隐含的阿片样剂拮抗剂,根据用USP II型(桨)溶解仪以75rpm转速在37℃,900ml模拟胃液中1小时体外溶出试验测定,该口服剂型被破坏后与完整时的1小时阿片样剂拮抗剂释放量之比为4∶1或以上,所述激动剂和拮抗剂交替且非分离地分处于两层中。
申请公布号 CN101703777A 申请公布日期 2010.05.12
申请号 CN200910208074.3 申请日期 2001.02.08
申请人 欧罗赛铁克股份有限公司 发明人 B·奥什拉克;C·赖特;J·D·哈多克斯
分类号 A61K45/08(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 A61K45/08(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 余颖
主权项 一种口服剂型,它包含:(a)阿片样激动剂;和(b)经口服可生物利用的阿片样剂拮抗剂,其含量足以干扰所述阿片样激动剂的镇痛作用;其中,所述拮抗剂为多颗粒形式,所述多颗粒的形式为:(i)外包所述拮抗剂再包疏水性物质的惰性珠粒,或(ii)包含所述拮抗剂和疏水性物质的造粒产物;并且其中,当所述剂型被完整服用时,所述阿片样剂拮抗剂不改变所述阿片样激动剂的镇痛作用,但在所述剂型破坏后服用时,所述阿片样剂拮抗剂干扰所述阿片样激动剂的镇痛作用。
地址 卢森堡卢森堡市