发明名称 作为C型肝炎病毒之NS3-丝胺酸蛋白酶抑制剂之新颖胜肽
摘要 本发明揭示具有HCV蛋白酶抑制活性之新颖化合物,及制备此化合物之方法。在另一个具体实施例中,本发明揭示包含此化合物之医药组合物及使用彼等治疗结合HCV蛋白酶之疾病。
申请公布号 TWI324611 申请公布日期 2010.05.11
申请号 TW090117804 申请日期 2001.07.20
申请人 美国先灵大药厂 SCHERING CORPORATION 美国;丹佐昂公司 DENDREON CORPORATION 美国 发明人 安尼尔 K 沙克希纳;雷门 G 劳维;法兰克 班尼特;王海元;史蒂芬尼 L 鲍珍;艾许克 艾拉沙潘;派克 A 皮图;艾许特K 甘古利;维约尔 莫皮尔 吉利贾华拉巴翰;艾德恩 E 贾;金平 L 麦克寇米克;罗素 E 派克;刘怡轩;堤贾尔 N 帕瑞克;F 乔治 恩乔罗吉;陈汀姚;沙欧宁 许;凯文 X 陈;司瑞 A 华卡罗;哈瑞 A 华卡罗;巴玛 桑森纳;吴婉莉;希斯卡 翰卓塔;洪永和;史考特 杰瑞 坎普;欧迪尔 伊斯特 李维;玛格丽特 林 威比;苏珊 Y 塔暮拉
分类号 C07K7/06;C07K5/10;A61K31/195 主分类号 C07K7/06
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种化合物,包括化合物之镜像异构物、立体异构物、旋转异构物、互变异构物与消旋异构物,及化合物之医药可接受盐,该化合物具有式I所示之一般结构:其中:Y系C1-8烷基,C1-8烷氧基(其可经1个CF3取代),C1-6烷羰基,C5-6环烷基(其可经1个C1-4烷基取代),金钢烷氧基,C1-6烷胺基,C5-6环烷基胺基,金钢烷基胺基或吡咯啶基;R1系COR5或CH(OH)CONH-C2-6烯基(其可经1个C1-4烷氧羰基取代),其中R5为CONHR6,R6为H,C1-4烷氧羰基,CO-O-R7R8R9(其中R7、R8及R9系独立地选自苯基,C1-4烷基,且R8与R9一起形成5至7员环或C1-6烷基(其可经1或多个下列基团取代:(其中RX系选自C1-4烷基,苯基或苄基),C1-6烷氧羰基,CN,苄氧基羰基,NHCO-C1-4烷基或CONHR8R9或CONHRYR8R9(其中RY、R8及R9系独立地选自H,苯基,苄基,环己基,C1-6烷基,芳基,杂芳基(其中该杂原子系选自S、O及N所组成之群组),C1-4烷氧羰基,COOH或二(C1-4烷基)胺基羰基),C1-4烷氧基(C1-4烷基)胺基羰基),C2-4烯基(其可经1个C1-4烷氧基取代)或C2-6炔基(其可经1个苯基取代);Z为N或O; W为C=O或不存在;R2为C1-6烷基(其可经1个C3-6环烷基取代)或C2-6烯基;R3为C1-6烷基,C3-6环烷基(其可经1或2个卤素或C3-6环烷基取代),或R4为H;
地址 美国;美国