SINTESIS DE 2-HYDROXI-N,N-DIMETIL-3-((2-((1(R)-(5-METIL-2-FURANIL)PROPIL)AMINO)-3,4-DIOXO-1-CICLOBUTEN-1-IL)AMINO)BENZAMIDA. E

摘要

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) convertir el compuesto de fórmula II **(Ver fórmula)** en un compuesto de fórmula IV: **(Ver fórmula)** donde A, en los compuestos de fórmulas II e IV, se selecciona entre el grupo que consiste en Br, Cl e I; (b) hidrogenar el compuesto de fórmula IV con un catalizador de hidrogenación adecuado a presión de hidrógeno, para formar el compuesto intermedio de fórmula IV(i): **(Ver fórmula)** (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV(i) con un compuesto de fórmula Q: **(Ver fórmula)** en el que R representa alquilo (C1-C10), para producir un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** (d) convertir el compuesto de fórmula III **(Ver fórmula)** en un compuesto de fórmula VI: **(Ver fórmula)** (e) añadir un grupo protector al compuesto de fórmula VI para producir un compuesto de fórmula VII: **(Ver fórmula)** en la que G representa un grupo protector; (f) hacer reaccionar el compuesto de fórmula VII con un reactivo organometálico adecuado, seguido de procesamiento, para producir un compuesto de fórmula VIII: **(Ver fórmula)** (g) retirar el grupo protector (G) del compuesto de fórmula VIII para producir un compuesto de fórmula IX: **(Ver fórmula)** (h) convertir el compuesto de fórmula IX en un compuesto imino intermedio de fórmula X: **(Ver fórmula)** (i) convertir el compuesto imino intermedio de fórmula X en la sal de fórmula XI: **(Ver fórmula)** (j) hacer reaccionar el compuesto de fórmula XI con el compuesto de fórmula V para producir el compuesto de fórmula I; o (k) convertir el compuesto de fórmula XI en la amina libre: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto de fórmula XII con el compuesto de fórmula V para producir el compuesto de fórmula