| 摘要 |
1. Фармацевтическая композиция, подходящая для перорального введения, включающая: ! (i) соединение формулы I: ! ! Формула I ! где Z представляет собой Н или альтернативную группу, способную быть замещенной NO2 посредством реакции нитрования на основе нитрита; ! R1 выбран из водорода, галогена, трифторметила или алкила с от 1 до 6 атомами углерода или циклоалкила с от 3 до 7 атомами углерода; ! Х представляет собой кислород (-О-), серу (-S-), карбонил (-СО-), метилен (-СН2-) или -NH-; ! R2 и R3 являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, галоген, алкил с от 1 до 4 атомами углерода или циклоалкил с от 3 до 6 атомами углерода, причем, по меньшей мере, один из R2 и R3 не является водородом; ! R4 представляет собой водород или низший алкил; ! А представляет собой кислород (-О-), метилен (-СН2-), -CONR5-, -NR5- или -NR5CO-; ! R5 представляет собой H или низший алкил; ! R6 представляет собой карбоновую кислоту (-СО2Н) или ее сложный эфир, или ее пролекарство; ! Y представляет собой -(CH2)n, где n=0, 1, 2, 3, 4 или 5, и где одна или несколько из CH2 групп может быть необязательно замещена галогеном, или Y представляет собой связь -С=С-, которая может быть в цис- или транс-форме; и ! R7 представляет собой водород или алканоильную или ароильную группу, или другую группу, способную к биопревращению для генерирования свободной фенольной структуры (где R7=H); ! или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир; ! (ii) по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент; и ! (iii) кишечнорастворимое покрытие. ! 2. Композиция по п.1, где Х представляет собой кислород или -СН2-. ! 3. Композиция по п.1, где А представляет собой -NH-, -O-, -CH2- или -CONR5-. ! 4. Композиция по п.1, где R1 представ |
