发明名称 一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法
摘要 本发明提供了一种制备5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的化学方法,解决已有合成方法原料难得,合成路线长,合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应:首先用3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯为原料经傅-克酰基化反应,构建查耳酮结构,环醚化得到黄酮母体;然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后脱保护基得到目标化合物;该方法所得产品的空间构型为构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸产品。
申请公布号 CN101538299A 申请公布日期 2009.09.23
申请号 CN200910059140.5 申请日期 2009.04.29
申请人 四川抗菌素工业研究所有限公司 发明人 何正有;刘君焱;杨放;姚洁;李蔷薇;熊伟;张建强;邓小宽
分类号 C07H17/07(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07H17/07(2006.01)I
代理机构 成都立信专利事务所有限公司 代理人 冯忠亮
主权项 1、一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的方法,其特征在于原料为3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯,通过傅-克酰基化反应,完成查耳酮的合成,查耳酮在碘的DMSO溶液中氧化下成环,形成黄酮的母体结构,然后,对黄酮母体的酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后得到目标化合物。
地址 610052四川省成都市东三环二段龙潭工业园区众和路168号