发明名称 |
一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法 |
摘要 |
本发明提供了一种制备5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的化学方法,解决已有合成方法原料难得,合成路线长,合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应:首先用3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯为原料经傅-克酰基化反应,构建查耳酮结构,环醚化得到黄酮母体;然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后脱保护基得到目标化合物;该方法所得产品的空间构型为构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸产品。 |
申请公布号 |
CN101538299A |
申请公布日期 |
2009.09.23 |
申请号 |
CN200910059140.5 |
申请日期 |
2009.04.29 |
申请人 |
四川抗菌素工业研究所有限公司 |
发明人 |
何正有;刘君焱;杨放;姚洁;李蔷薇;熊伟;张建强;邓小宽 |
分类号 |
C07H17/07(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07H17/07(2006.01)I |
代理机构 |
成都立信专利事务所有限公司 |
代理人 |
冯忠亮 |
主权项 |
1、一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的方法,其特征在于原料为3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯,通过傅-克酰基化反应,完成查耳酮的合成,查耳酮在碘的DMSO溶液中氧化下成环,形成黄酮的母体结构,然后,对黄酮母体的酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后得到目标化合物。 |
地址 |
610052四川省成都市东三环二段龙潭工业园区众和路168号 |