| 发明名称 | 4’-叠氮基胞苷衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式I的4′-叠氮基胞苷及其水合物或药物可接受盐的新方法。式(I)的4’-叠氮基胞苷可用于治疗病毒介导的疾病，特别是治疗HCV介导的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101541818A | 申请公布日期 | 2009.09.23 |
| 申请号 | CN200780044240.X | 申请日期 | 2007.12.03 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | P·J·哈林顿;S·希尔德布兰德;K·萨尔马 |
| 分类号 | C07H1/00(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I | 主分类号 | C07H1/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备下式的4’-叠氮基-胞苷<img file="A2007800442400002C1.GIF" wi="706" he="209" />及其水合物或药物可接受盐的方法，其特征在于，a)受到保护的下式的4’-叠氮基-三酰基核苷<img file="A2007800442400002C2.GIF" wi="725" he="221" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自COR<sup>4</sup>和C(＝O)OR<sup>4</sup>，或R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>一起形成CH<sub>2</sub>-、C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-、CH-苯基-或<img file="A2007800442400002C3.GIF" wi="205" he="89" />桥；R<sup>3</sup>选自COR<sup>4</sup>和C(＝O)OR<sup>4</sup>；R<sup>4</sup>独立地为C<sub>1-12</sub>-烷基，任选被1-3个选自C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、卤素、硝基或氰基的取代基取代的苯基；与咪唑、三氯氧磷和三乙胺反应以形成下式的咪唑化合物，<img file="A2007800442400002C4.GIF" wi="680" he="256" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所述；b)式IIIa的咪唑化合物用氨水进行氨解形成式IIIb的胺，<img file="A2007800442400002C5.GIF" wi="692" he="222" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所述；c)最终将式IIIb胺转化为式I的4’-叠氮基-胞苷。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||