发明名称 COMPOSICIONES FODFOLIPIDICAS PARA ELCUIDADO DE LENTES DE CONTACTO Y CONSERVACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
摘要 <p>Fosfolípidos sintéticos para conservar composiciones farmacéuticas de la contaminacion microbiana. Los fosfolípidos sintéticos tienen disposiciones moleculares unicas donde un grupo fosfato está ligado a una funcionalidad amonio cuaternario por medio de un grupo propenilo sustituido, y la funcionalidad amonio cuaternario está además ligada -a por lo menos una cadena de hidrocarburos larga. Dichas disposiciones moleculares hacen que los fosfolípidos de formula (1) sean altamente solubles en agua, por ejemplo, la longitud de la cadena de hidrocarburos ayuda a mantener la solubilidad y la eficacia de las moléculas para los usos descritos en la presente invencion. Se descubrio que los fosfolípidos sintéticos descritos en esta invencion son particularmente utiles como conservantes antimicrobianos para composiciones oftálmicas, oticas y nasales, especiales composiciones oftálmicas. Estos compuestos también pueden utilizarse para desinfectar lentes de contacto. La invencion se basa en parte en un descubrimiento de que la actividad antimicrobiana de los fosfolípidos sintéticos es afectada por la resistencia ionica de las composiciones en las cuales están contenidos los compuestos. La provision de compuestos que tienen resistencias ionicas limitadas es por ende preferida. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica estéril que comprende una cantidad eficaz conservante de un compuesto de la siguiente formula (1), donde: R1 y R3 son alquilo (C1-6); R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno y alquilo (C1-16) opcionalmente sustituido con NHC(=O)-(CH2)10CH3 o NHC(=O)-(CH2)12CH3; R4 se selecciona del grupo formado por hidrogeno y CH2CH(Y)CH2N+R1R2R3X, donde R1 R2, y R3 son segun lo definido anteriormente; X es halo; Y se selecciona del grupo formado por OH, O-alquilo (C1-10) y O-alquenilo (C1-10); M se selecciona del grupo formado por sodio y potasio; y un vehículo farmacéuticamente aceptable para el mismo. Reivindicacion 3: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 2 donde el compuesto de formula (1) se selecciona del grupo formado por Fosfolípido CDM, Fostolípido PTC y Fosfolípido PTM. Reivindicacion 7: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, donde la composicion comprende además un ingrediente conservante seleccionado del grupo formado por cloruro de benzalconio, bromuro de benzalconio, policuaternio 1, clorhexidina, cloroburanol, cloruro de cetilpiridinio, un parabeno, un timerosal, dioxido de cloro y N,N-diclorotaurina.</p>
申请公布号 AR066901(A1) 申请公布日期 2009.09.23
申请号 AR2008P102006 申请日期 2008.05.12
申请人 ALCON MANUFACTURING, LTD. 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K31/14;A61K47/44;A61K9/08;A01P31/04;A61K31/661;A61K47/18;A01P27/02;A01P27/16;A01P27/00 主分类号 (IPC1-7):A61K31/14
代理机构 代理人
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