| 发明名称 | 具有抗微生物活性的新颖大环内酯和酮内酯 | ||
| 摘要 | 本发明提供用于预防和治疗微生物感染所致疾病的具有抗微生物活性的化合物。因此，本发明涉及具有抗微生物活性的新颖的半合成11，12-γ内酯大环内酯和酮内酯，该化合物的制备方法，以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物，和用该化合物治疗微生物感染的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101541331A | 申请公布日期 | 2009.09.23 |
| 申请号 | CN200780037393.1 | 申请日期 | 2007.08.22 |
| 申请人 | 沃克哈特研究中心 | 发明人 | M·D·辛德基德卡;V·N·德塞;R·M·洛瑞亚;M·V·帕特尔;B·K·特瑞范迪;R·O·伯拉;S·D·迪瓦卡;G·R·贾德弗;S·S·帕瓦 |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.具有通式I的结构的化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物、多晶型物、对映异构体或非对映异构体：<img file="A2007800373930002C1.GIF" wi="876" he="575" />式中：*表示手性中心；R<sub>1</sub>是氢或甲基；R<sub>2</sub>是氢或羟基保护基团，其中羟基保护基团选自三乙基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基甲基、苄基、甲氧基乙氧基甲基或叔丁基二甲基甲硅烷基；Q是Het或<img file="A2007800373930002C2.GIF" wi="298" he="271" />其中：Het选自<img file="A2007800373930002C3.GIF" wi="1129" he="502" />其中R<sub>3</sub>是一个或多个选自下组的取代基：NO<sub>2</sub>、CN、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>Et、CH<sub>2</sub>CN、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；T选自下组：氢、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH＝CH-R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C≡C-R<sub>5</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sub>5</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH＝CH-R<sub>5</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C≡C-R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-B-R<sub>5</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-B-R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-X-R<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-B-X-R<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH＝CH-X-R<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C≡C-X-R<sub>6</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-X-R<sub>6</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-B-X-R<sub>6</sub>、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH＝CH-X-R<sub>6</sub>和-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C≡C-X-R<sub>6</sub>；其中：m是0、1、2或3；R<sub>5</sub>选自下组：氢、氰基、卤素、羟基、CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CO NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、6元取代的或未取代的芳基、5-6元取代的或未取代的杂芳基、3-6元取代的或未取代的环烷基和3-6元取代的或未取代的杂环基；其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或者R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>与它们所连接的氮一起形成5-6元杂环，该杂环具有一个或多个选自N、O、S的杂原子；A是-CO-或-CONH-；B是-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-CO-、-CONH-、-CON(CH<sub>3</sub>)-、-NHCONH-、-C(NH<sub>2</sub>)＝N-O-、<img file="A2007800373930003C1.GIF" wi="681" he="244" />其中R<sub>8</sub>是杂环任一碳原子上的取代基，R<sub>8</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；X是6元芳基或5-6元杂芳基；R<sub>6</sub>是芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；Y’是氢，Y是OR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是氢或<img file="A2007800373930004C1.GIF" wi="527" he="266" />其中R<sub>2’</sub>是氢，(当R<sub>2’</sub>是氢时，R<sub>7</sub>指定为克拉定糖)或羟基保护基团，其中羟基保护基团选自三乙基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、苄基或叔丁基二甲基甲硅烷基；或Y和Y’与它们所连接的碳原子一起形成C＝O。 | ||
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